FARMAKOLOGIA wykład 9 (10 XII 01)                 ŻEŃSKIE HORMONY PŁCIOWE

-           estrogeny

-           gestageny

W praktyce klinicznej stosuje się 3 rodzaje leków:

1.        Naturalne estrogeny z grupy estronu, estradiolu i estriolu – tzw. estrogeny skaningowe

2.        Syntetyczne pochodne estradiolu – etynyloestradiol, mestranol, chinestrol

3.        Niesteroidowe syntetyczne preparaty o właściwościach estrogenowych

Fitoestrogeny: występują w:

              sasance łąkowej, jaskółczym zielu, wierzbie polskiej

Działanie estrogenów:

-           pobudzenie perystaltyki jajowodu = ułatwiony transport

-           ↑ wydzielania śluzu – wodojasny śluz szyjkowy bogaty w mukopolisacharydy

-           ↑ kurczliwości i odbudowy błony śluzowej macicy przez stymulację białek

-           ↑ podścieliska i ↑ ilości mitoz w podścielisku

-           złuszczanie nabłonka pochwy i jej odpowiedni turgor

Estrogeny działają na receptory zlokalizowane w:

-           sutku

-           skórze, tkance tłuszczowej

-           naczyniach krwionośnych, komórkach endotelialnych aorty

-           przysadce, podwzgórzu

-           osteoblastach, osteoklastach

Katecholoestrogeny:

-           bardzo krótki okres półtrwania

-           mediatory na poziomie OUN, regulatory sprzężeń zwrotnych

Obniżają stężenie CH całk. i LDL

Brak estrogenów = osteoporoza; osteoporoza menopauzalna = typu I

Estrogeny naturalne:

-           pochodzenie naturalne, dobrze tolerowane przez ustrój, wykazują najbardziej fizjologiczne działanie

-           wskazania:

o         objawy naczynioruchowe występujące w okresie menopauzy

o         atroficzne zapalenie pochwy

o         osteoporoza

o         hipoestrogenizm spowodowany hipogonadyzmem, kastracją lub pierwotną niewydolnością jajnika

o         profilaktyka choroby wieńcowej

o         zaburzenia miesiączkowania

17-b-estradiol: w dawce 2mg, metabolizowany w ścianie jelita (częściowo)

estron: słabe działanie estrogenne

estriol: nie ulega konwersji do estradiolu

Metody antykoncepcji:

1.        metoda cykliczna – „pigułka”

2.        metoda sekwencyjna – dwufazowa

3.        metoda ciągłego stosowania samych gestagenów, tzw. minipigułka

4.        metoda tabletki po stosunku (0,6-0,75mg norgestrelu)

5.        okresowe wstrzyknięcia

6.        inne

Metody antykoncepcji:

-           „Trinordiol 21”(z przewagą estrogenną) – trójfazowy, nisko dozowany, dopasowany do naturalnej czynności hormonalnej

o         wskazania:

§          hirsutyzm, trądzik, łojotok, łysienie androgenne,

§          niedorozwój macicy i sutka,

§          rzadkie cykle ze skąpymi krwawieniami

o         działania niepożądane:

§          ↑ apetytu i masy ciała

§          depresja, znużenie

§          infekcje grzybicze

§          ↓ popędu

-           „Steridil 30” (z przewagą gestagenną) – jednofazowy

o         wskazania:

§          nadmierna sekrecja szyjkowa

§          mięśniaki, zapalenie błony śluzowej macicy

§          zwyrodnienie włóknisto-torbielowate sutka

§          zespół przedmiesiączkowy

§          obfite miesiączki

§          zapomnienie o regularnym braniu pigułek

§          jednoczesne przyjmowanie barbituranów, leków przeciwpadaczkowych, przeciwbólowych i przeciwreumatycznych

-           „Minulet” – terapia jednofazowa, nisko dozowana

o         wysoka skuteczność regulacji cyklu

o         dobra tolerancja

o         równowaga hormonalna

o         brak wzrostu masy ciała

o         korzystny wpływ na metabolizm lipidów

NOWOCZESNA ANTYKONCEPCJA =

-           dobra kontrola cyklu

-           możliwość leczenia takich zaburzeń miesiączkowania, jak: nieregularność, bolesność, obfite krwawienie

-           zapobieganie niedokrwistości

-           ↓ długości i obfitości krwawienia

-           ↑ ilości białek transportujących żelazo

-           ↓ ryzyka łagodnych chorób sutka (50-70%)

estriole: Ortho-Gynest, Ovestin

estradiol: Progenova

plastry Systen 50

Ryzyko HTZ:

-           nowotwory endometrium

-           rak sutka

-           ↑ częstości kamicy żółciowej

-           zaostrzenie nadciśnienia

-           ↑ częstości choroby zakrzepowej

-           nieprawidłowe krwawienia z macicy

Korzyści:

-           zapobieganie osteoporozie

-           zmniejszenie objawów wypadowych

Progesteron:

-           śluz gęsty, nieprzenikalny dla plemników

-           działanie antyestrogenne

-           nie wchłania się z przewodu pokarmowego

-           podajemy w formie żelu i linguetek

Leki androgenne:

-           Diane 35

o         wskazania:

§          trądzik, łojotok

§          hirsutyzm – łagodne postacie

§          łysienie androgenne

o         przeciwwskazania:

§          oczekiwanie na zajście w ciążę

§          karmienie piersią

§          zaburzenia czynności wątroby

§          cukrzyca

§          anemia sierpowata

§          nowotwory sutka, endometrium

§          idiopatyczna cholestaza ciężarnych

-           Androcur – lek przeciwandrogenny

o         wskazania:

§          ♂ tłumienie popędu

§          ♀ ciężkie objawy androgenizacji

§          nieprawidłowe owłosienie, ciężka postać trądziku i łojotoku

§          u dzieci – przedwczesne dojrzewanie

-           Proviron 25 – lek androgenny

o         wskazania:

§          ↓ wydolności (osłabienie pamięci, zaburzenia libido, potencji, snu, depresje) w wieku starszym i średnim

§          hipogonadyzm

§          niepłodności – oligospermia, niewydolność komórek Leydiga

o         przeciwwskazania:

§          rak prostaty

§          guzy wątroby