Farmakologia układu autonomicznego
A. Układ przywspółczulny
Receptory cholinergiczne włókien pozazwojowych układu przywspółczulnego to receptory muskarynowe.
Receptory synapsy zwojowej to receptory nikotynowe znajdują się one również w płytce ruchowej mięśni prążkowanych i OUN
Substancja przekaźnikowa dla receptorów muskarynowych i nikotynowych jest acetylocholina to budowa tych receptorów jest różna istnieją więc związki działające wybiórczo na receptory muskarynowe i nikotynowe.
Acetylocholina uwalniana z zakończeń włókien pozazwojowych jest szybko rozkładana przez enzym acetylonolinesterazen .
1. Leki pobudzające układ przywspółczulny (Cholinomimetyki)
Jest wykorzystywana w celu:
- pobudzenie mięśni gładkich trzewni
- obniżenia ciśnienia śródocznego w jaskrze
- zwolnienie czynności serca
Grupy:
- cholinomimetyki bezpośrednie: są to związki pobudzające bezpośrednie receptor muskarynowy.
Pilokarpina ( leczenie jaskry )
- Inhibitory toryacetyloholinsterazy
Mechanizm działania polega na blokowaniu enzymu rozkładającego acetylocholinę powoduje to nagromadzenie większej ilości acetylocholiny na receptorach holinergistycznych
a) Odwracalne: działają krótko gdyż ich połączenie z enzymem jest nietrwałe.
- Fizostygmina (w zatruciu atropiną)
- Neostygmina ułatwia odpływ cieczy wodnistej z komory przedniej oka, stosuje się w atoniach pooperacyjnych jelita i pęcherza moczowego.
b) Nieodwracalne: są to organiczne estry kwasy fosforowego trwale wiążące się acetylocholinescerazą
- Pestycydy
- Gazy bojowe
2. Leki porażające układ przywspółczulny (Tlolinolityki)
Leki te …………. Działanie acetylocholiny na receptory pozazwojowe układu przywspółczulnego
§ Atropina :
mechanizm działania atropiny polega na blokowaniu receptorów muskarynowych jest ona konkurencyjnym antagonistą acetylocholiny , nie wpływa na syntezę ani na metabolizm acetylocholiny.
Działanie:
- rozszerza zielenice
- poraża akomodację
- podwyższa ciśnienie płynu w gałce ocznej
- hamuje wydzielanie wszystkich gruczołów
- nieznacznie rozszerza oskrzela
- hamuje wpływ nerwu błędnego na układ sercowo naczyniowy przyspieszając czynność serca
- rozszerza naczynia krwionośne skóry powodując zaczerwienienie
- zmniejsza napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego dróg żółciowych i moczowych
Wskazanie:
- stany skurczowe jelit, układu moczowego, dróg żółciowych
- premedykacja do znieczulenia ogólnego
- bradykardia spowodowana ……….. nerwu błędnego
- zatrucia pestycydami i niektórymi grzybami
Przeciwwskazania :
- jaskra
- przerost gruczołu krokowego
- zatrzymanie moczu
- tachykardia
- niewydolność krążenia
- zwężenie odźwiernika
- ciąża i okres karmienia piersią
Działanie nieporządne:
- zaburzenie akomodacji i porażenie zwieracza zielenicy
- wzrost ciśnienia śród gałkowego
- suchość skóry i błon śluzowych
- hipertermia
- pobudzenie lub depresja
- zaparcia
Przedawkowanie prowadzi do porażenia ośrodka oddechowego
B. Układ współczulny
Rozróżniamy 4 typy receptorów adrenergicznych, różniących się między sobą skutkiem pobudzenia.
- receptory alfa1
Znajdują się głównie w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych.
Ich pobudzenie powoduje skurcz, co wywołuje wzrost oporów obwodowych objawiający się wzrostem ciśnienia rozkurczowego krwi.
- receptory alfa 2
Znajdują się w części presynaptycznej i postsynaptycznej.
Większe znaczenie mają receptory części presynaptycznej.
Jego pobudzenie hamuje uwalnianie substancji przekaźnikowej do przestrzeni synaptycznej, co wywołuje spadek RR.
- receptory beta 1
Znajdują się głównie w sercu.
Ich pobudzenie powoduje wzrost pracy serca.
- receptory beta 2
Znajdują się głownie w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych mięśni prążkowanych i narządów wewnętrznych.
Ich pobudzenie powoduje:
§ rozkurcz naczyń krwionośnych i spadek RR
§ rozkurcz oskrzeli
§ rozkurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego
§ rozszerzenie źrenicy
§ hamowanie skurczów macicy
1. Leki pobudzające ukł. współczulny (Adrenomimetyki)
[Notatka w dziale glikozydy nasercowe]
I. Leki Alfa i Beta – adrenomimetyczne:
Norepinefryna – „Noradrenalina”, „Levonor” [notatka wcześniej]
Epinefryna – „Adrenalina”[notatka wcześniej]
Efedryna – „Ephedrinum”, „Allergasthmin”, „Tussipect”
- działa głównie pośrednio przez nasilanie uwalniania noradrenaliny z zakończeń neuronów i hamowania jej wchłaniania zwrotnego
- rozszerza mięśnie gładkie oskrzeli
- przyspiesza zwolnioną czynność serca
- zwiększa siłę skurczu serca
- zwęża naczynia obwodowe przez co może zwiększyć RR
- zmniejsza napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego
- hamuje perystaltykę
- rozszerza źrenice
Wskazania:
- stany skurczowe dróg oddechowych
II. Leki beta-adrenomimetyczne nieselektywne
Izoprenalina – „Isuprel”, „Novodrin”
Efekty:
- pobudza przewodnictwo i czynność serca
- rozszerza naczynia obwodowe
- obniża ciśnienie rozkurczowe przy zachowaniu ciśnienia skurczowego
- rozszerza oskrzela
- hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego
- rozkurcza pęcherz moczowy
Zastosowanie:
- zaburzenia przewodnictwa
- dychawica oskrzelowa
- stany skurczowe oskrzeli i krtani
Orciprenalina – „Astmopent”
- poprawia przewodnictwo w układzie bodźcoprzewodzącym
- stany spastyczne oskrzeli
- bloki serca
III. Leki adrenomimetyczne beta2 selektywne
a. beta-adrenomimetyki oskrzelowe:
Salbutamol – „Salbutamol”, „Salbupart”
Działa pobudzająco głównie na receptory beta2 w mięśniach gładkich oskrzeli powodując rozkurcz oskrzeli.
Najczęściej stosowany drogą wziewną, ale w częstym napadzie może być podany drogą dożylną.
Fenoterol – „Fenoterol”, „Berotec”
- jest lekiem jeszcze bardziej selektywnym w stosunku do receptora beta2.
- charakteryzuje się długotrwałym działaniem.
- stosowany zapobiegawczo i leczniczo w:
Koval8