Niewydolność krążenia i choroba wieńcowa
Glikokozydy naparstnicy
· Utrwalone migotanie przedsionków
· Dla pacjentów ze zdekompensowaną niewydolnością krążenia(NYHA III/IV)
Digitoksyna
→naparstnica purpurowa
Gitoksyna
→naparstnica wełnista
→cebula morska scylaren
→miłek wiosenny adonitoksyna
→konwalia konwalatoksyna
→oleander oleandryna
Wchłanianie z przewodu pokarmowego
· Zależy od stopnia rozpuszczalności w wodzie
· Im bardziej zaawansowana niewydolność, tym wchłanianie jest gorsze
1. Glikozydy dobrze wchłaniające się z przewodu pokarmowego(70-100%)-acetylodigitoksyna, metylodigitoksyna
2. Glikozydy średnio wchłaniające się z przewodu pokarmowego(20-70%)-digoksyna, lanatozyd C
3. Nie wchłaniające się z przewodu pokarmowego(<2%)-strofantyna
Wiązanie z białkami osocza:
Stopień
Glikozydy
Działanie
Znaczny
acetylodigitoksyna
Wolne,po okresie utajenia,po wysyceniu białek
Średni
Digoksyna(30%)
Srednio szybkie
Nieznaczny
Poch.strofantyny(5%)
Metylodigoksyna(10-15%)
Bardzo szybkie
Gdy pacjent ma mało białka, to szybko występują działania niepożądane: np.choroby wątroby, zespó nerczycowy.
Metylodigoksyna-grupa metylowa powoduje szybsze wchłanianie i wzrost wolnej frakcji.Bardzo szybko zwalnia rytm w migotaniu przedsionków
Biotransformacje:
1. Glikozydy hydrofilne-pochodne strofantyny-nie ulegają metabolizmowi.
2. Glikozydy lipofilne-digoksyna,digitoksyna
→brak aktywacji metabolitów!
→Są hydrofilne!
Cukrzyca nie zmienia metabolizmu glikozydów nasercowych
Przewlekłe serce płucne:
→hipoksja-w hipoksji jesteśmy bardziej narażeni na działania niepożądane glikozydów nasercowych
T1/2 Strofantyna-14,4h
T1/2 Digoksyna-96h
Reszta glikozydów ma T1/2 ok. 40-48h
Najczęściej strosujemy metylodigoksynęi digoksynę.
Działania farmakologiczne:
· ↑siła,↑amplituda,↑szybkość skurczu-↓zastoju na obwodzie
· ↑siła-↓ przekrwienia krezki ,↓zastój zastój płucach,↓obrzęki
· skrócenie czasu skurczu(dłuższa przerwa rozkurczowa)-przedłużenie okresu refrakcji-skurcz krótszy,ale bardziej wydajny→lepsze wyprowadzanie krwi komór,↓zastoju krwi w przedsionki,lepsze ukrwienie mięśnia sercowego
· Mimo,że skurcz jest ↑ i zapotrzebowanie na tlen jest zwiększone,to rozkurcz jest dłuższy i lepsze jest ukrwienie warstwy podwsierdziowej.
· znaczny spadek uczucia duszności
Układ bodżcoprzewodzący:
· hamują wytwarzanie bodzców(chronotropowo ujemnie)
· hamowanie przewodzenia,zwłaszcza przedsionkowo-komorowego(działanie dromotropowe ujemne)
· ↑pobudliwości mięśnia sercowego na bodzce (działanie batmotropowe dodatnie).Przy depresji wpłynie pobudzająco na węzeł zatokowy→powstaną pobudzenia przedwczesne z ośrodków II i IIIrzędowych i allorytmii(bigeminia i trigeminia)
· szczególnie niebezpieczne jest podawanie glikozydów pacjentom po zawale,bo wokół blizny znajduje się obszar reaktywny
Glikozydy działanie:
1. Inotropowo dodatnio
2. Chronotropowo ujemnie
3. Dromotropowo ujemnie
4. Batmotropowo dodatnio
Rytm pracy:
· Zwalniają częstość pracy serca,działaja głównie na drodze odruchu z nerwu błędnego,a częściowo (zwłaszcza w ↑ dawkach)bezpośrednio inotropowo ujemnie i dromotropowo ujemnie.
Strofantyna nie zwalnia rytmu serca!!!!!
EKG:
· Wydłużenie odcinka PQ wskutek zahamowania przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
· Skrócenie QT-krótszy czas skurczu
· Obniżenie ST poniżej linii izoelektrycznej(tzw.miseczkowate ST)
Naczynia krwionośne,nerki,m.gładkie:
1. Naczynia jamy brzusznej-skurcz naczyń śledziony,wątroby,jelit→przechodzenie krwi do nerek→↑ przepływ krwi przez nerki→↑GFR
2. Działanie moczopędne-↑przepływ krwi przez nerki→↑GFR
3. Rośnie perystaltyka mięśni gładkich(wymioty,biegunka)
Przedawkowanie:
· Bradykardia-45-50/min(w fazie końcowej częstoskurczu komorowego przy tętnie słabo wyczuwalnym)
· Ekstrasystolia pojedyncza/salwowa,allorytmia
· Tętno słabe
· Blok przedsionkowo-komorowy,bo hamowanie przewodzenia
Wzrost toksyczności:
· Przyjmowanie wapnia i wit.D(w oseoporozie wzrasta działanie farmakologiczne i toksyczne glikozydów)
· Leki moczopędne wywołuja hipokalemie(↑pobudliwośc elektryczna komór)
· Glikokortykosteroidy,insulina,amfoteryczna zwiększaja toksyczność glikozydów
· Leki ,rezerpina-ryzyko arytmii
Działanie niepożądane:
· Pogorszenie wzroku-działanie toksyczne na siatkówkę,pogorszenie akomodacji
Glikozydy mają wąski indeks terapeutyczny!!!
1. Prewencja wtórna
2. Zespół ostrej niewydolności serca
· Ostry zespół wieńcowy
· Arytmie
· Infekcje
· Uszkodzenie nerek
· Nadciśnienie
· Krwawienie
Gdy mamy zawał prawej komory nie podajemy nitrogliceryny,bo zwiększa ona zastój żylny i może wystąpic zespół małego rzutu.Nie podajemy także wazodilatatorów.
Zalecane leczenie niewydolności krążenia:
1. Furosemid,dawka początkowa:20-40,dawka maksymalna:250-500
2. Jeżeli uda nam się zadziałac dawka początkową,to nie zwiększamy dawki do czasu ustąpienia objawów przewodnienia.W zależności od tego podajemy diuretyki
Pacjent powinien mierzyć obwód brzucha i ważyć się.
Działanie niepożądane:hipokalemia.hipomagnezemia,
Nie podajemy potasu,tylko diuretyli oszczędzające potas.Dawka zależy od przyjmowania inhibitorów konwertazy angiotensyny.Jesli pacjent przyjmuje,to dawka jest mniejsza.
Diuretyki oszczędzające K
+ inhibitory ACE
- inhibitory ACE
Amilorid
2,5
5
Triamteren
25
50
Spironolakton
12,5-25
Podawanie spironolaktonu może spowodować ginekomastię,obrzęk piersi i wzrost wydzielania PRL(lekiem superselektywnym jest EPLERENON)
Dawki maksymalne:
+inhibitory ACE
20
40
100
200
100-200
Nie suplementujemy potasu.Do diuretyków tiazydowych i pętlowych dodajemy diuretyki oszczędzające ...
Medicina