Peptydyna (Dolargan).doc

Petydyna (dolargan)

pethidine
analgeticum, narcoticum
N02AB

Działanie: Silny lek przeciwbólowy z grupy opioidów o agonistycznym w odniesieniu do receptorów m morfinopodobnym mechanizmie działania. Działa 8-10-krotnie słabiej niż morfina, ale silniej od niej uwalnia histaminę oraz bardziej destabilizująco wpływa na układ krążenia. W małych dawkach powoduje hipotonię ortostatyczną, w większych ma działanie inotropowoujemne. Działa cholinolitycznie, zmniejsza napięcie mięśni gładkich, nie zwiększa ciśnienia w układzie moczowym i drogach żółciowych. Dostępność biologiczna po podaniu p.o. wynosi ok. 30%. Najlepiej wchłania się po podaniu i.m. lub s.c.- początek działania występuje po 10-15 min, utrzymując się od 2 do 4 h. Wiąże się z białkami osocza w 60%. Metabolizm petydyny przebiega w wątrobie poprzez hydrolizę wiązania estrowego i demetylację. Produktem metabolizmu jest norpetydyna, która wykazuje 50% aktywności przeciwbólowej petydyny oraz ma działanie neurotoksyczne, odpowiada za działania niepożądane ze strony OUN pojawiające się po stosowaniu leku. t1/2 norpetydyny wynosi 14-21 h. t1/2 eliminacji petydyny wynosi 4-6 h. Wydalana jest głównie z moczem, w 5% w postaci niezmienionej. Petydyna zmniejsza ciśnienie wewnątrzczaszkowe, metabolizm i przepływ mózgowy.

Wskazania: Zwalczanie bólu ostrego różnego pochodzenia (np. zwalczanie bólu w kolce nerkowej lub żółciowej, ostrym zawale serca), jako środek przeciwbólowy w drobnych zabiegach chirurgicznych, rzadko jako element premedykacji przed operacją, składnik mieszanki litycznej stosowanej w stanach gorączkowych.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na lek, niewydolność wątroby i nerek, porfiria, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, astma oskrzelowa. Należy zachować szczególną ostrożność u chorych, u których stosuje się równocześnie inhibitory MAO. Nie stosować u osób uzależnionych od opioidów (z wyjątkiem chorych na nowotwory). Nie stosować w leczeniu zespołu odstawienia u osób uzależnionych od opioidów. Nie należy stosować u niemowląt do 1. rż.

Interakcje: Wykazuje synergizm z lekami działającymi depresyjnie na układ nerwowy. Jeśli równocześnie podaje się inhibitory MAO, może wywołać drgawki, gwałtowny wzrost ciśnienia krwi i hipertermię, doprowadzając do zagrożenia życia. Stosowana z izoniazydem nasila jego działania niepożądane. W roztworach wykazuje niezgodność chemiczną z barbituranami.

Działanie niepożądane: Zaburzenia oddychania, pogłębienie lub wywołanie depresji oddechowej, skurcz krtani lub oskrzeli, hipotonia ortostatyczna, zaburzenia równowagi, nudności, wymioty, zaparcia, retencja moczu, czkawka, zawroty głowy, ból i odczyn w miejscu podania. W razie przedłużonego podawania lub stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek możliwa jest kumulacja norpetydyny, neurotoksycznego metabolitu o dwukrotnie słabszym działaniu przeciwbólowym i czasie eliminacji 3 krotnie przekraczającym czas działania substancji macierzystej i wyzwolenie objawów ze strony OUN, takich jak: zaburzenia świadomości, omamy, halucynacje, pobudzenie, drżenia i napady drgawkowe oraz depresja oddechowa wymagających leczenia skojarzonego midazolamem oraz naloksonem podawanymi i.v. w dawkach podzielonych. Monoterapia naloksonem nie jest skuteczna w opanowaniu napadu drgawek. Z uwagi na drażniące działanie na tkankę podskórną nie zaleca się podawania s.c.

Ciąża i laktacja: Kategoria B; w okresie okołoporodowym D. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie: Zwykle i.m. lub s.c., wyjątkowo i.v. Dorośli i młodzież. I.v. bardzo powoli po rozcieńczeniu 0,5-1 mg/kg mc., s.c. lub i.m. 1-1,5 mg/kg mc. co 4 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 300 mg i.v. lub 500 mg i.m. lub s.c. Dzieci. S.c. 1-1,5 mg/kg mc.

Uwagi: Ze względu na tworzenie się neurotoksycznego metabolitu (norpetydyny) o słabszym działaniu i długim czasie eliminacji petydyna odznacza się efektem pułapowym i nie jest analgetykiem alternatywnym dla morfiny oraz nie jest zalecana do leczenia przewlekłego.

Preparaty
pethidine