LEKI  PRZECIWZAKRZEPOWE

ŚRODKI  PRZECIWZAKRZEPOWE  STOSOWANE  POZA  ORGANIZMEM

              Środki te są używane w badaniach laboratoryjnych i do konserwacji preparatów krwiopochodnych. Nie są stosowane jako leki.

Główny mechanizm działania polega na wiązaniu jonów wapnia,    co powoduje niezdolność krwi do krzepnięcia.

Preparaty : cytryniany, werseniany, szczawiany, fluorki sodu.

              Krew nie może krzepnąć również wtedy, gdy brakuje czynnika kontaktowego. Służy temu powlekanie pojemników na krew, igieł      i cewników naczyniowych związkami silikonowymi lub teflonem.

ŚRODKI  INAKTYWUJĄCE  CZYNNIKI  KRZEPNIĘCIA

1. HEPARYNA – hamuje reakcje prowadzące do krzepnięcia krwi i tworzenia się fibrynowego skrzepu. Heparyna hamuje proces przekształcania protrombiny w trombinę, unieczynnia trombinę już wytworzoną oraz zapobiega przekształcaniu fibrynogenu w fibrynę i stabilizacji fibryny.

Heparyna nie wykazuje aktywności fibrynolitycznej, nie rozpuszcza  istniejącego skrzepu.

Wskazania :

·        profilaktyka i leczenie zakrzepicy żylnej,

·        profilaktyka i leczenie zatorowości płucnej,

·        profilaktyka i leczenie zakrzepicy i zatorów naczyń tętniczych,

·        zapobieganie powstawaniu zakrzepów w krążeniu pozaustrojowym,

·        utrzymanie drożności cewników naczyniowych założonych na stałe.

Przeciwwskazania :

·        aktywne, nie poddające się kontroli krwawienie,

·        czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,

·        żylaki przełyku,

·        wrzodziejące zapalenie jelita grubego,

·        nowotwory złośliwe,

·        udary krwotoczne lub stany po udarze krwotocznym,

·        skazy krwotoczne (z wyjątkiem DIC),

·        małopłytkowość,

·        czynna gruźlica płuc,

·        nadwrażliwość na heparynę,

Ostrożnie należy stosować u chorych z ryzykiem wystąpienia krwawienia, np. po zabiegach operacyjnych.

Interakcje :

Działanie heparyny nasilają : niesterydowe leki przeciwzapalne, leki antyagregacyjne, doustne leki przeciwzakrzepowe, leki fibrynolityczne, dekstran.

Dawkowanie i sposób podawania :

Heparynę podaje się wyłącznie we wstrzyknięciach i wlewach dożylnych oraz podskórnie :

·        bolus : 5000 j.m. w 1 ml w rozcieńczeniu 0,9 % NaCl,

·        wlew dożylny : 1000 – 1500 j.m. / godzinę,

·        podskórnie : 5000 - 25000 j.m.

2.  HEPARYNY  DROBNOCZĄSTECZKOWE – są pochodnymi heparyny  o małej masie cząsteczkowej. Wykazują głównie aktywność przeciw czynnikowi krzepnięcia krwi X a. W dawkach profilaktycznych nie wpływają  na agregację płytek krwi oraz wiązanie fibrynogenu.

Po podaniu podskórnym wchłania się szybko i całkowicie a jej aktywność utrzymuje się przez 24 godziny.

Wskazania :

·        profilaktyka i leczenie żylnej choroby zakrzepowo – zatorowej,

·        profilaktyka i leczenie zatorowości płucnej,

·        leczenie niestabilnej dusznicy bolesnej i zawału mięśnia sercowego,

·        profilaktyka zakrzepów podczas hemodializy.

Działania niepożądane :

·        krwawienia,

·        niewielkie krwiaki i łagodne podrażnienia miejscowe,

·        skórne i uogólnione reakcje uczuleniowe.

Preparaty : Fraxiparine, Fraxodi, Clexane, Clivarin, Fragmin, Lovenox.

Podawanie : leki w postaci ampułkostrzykawek, podaje się podskórnie w fałd skórny okolicy brzucha.

3.  DOUSTNE  LEKI  PRZECIWZAKRZEPOWE

              Nazywane są „antywitaminami K”, gdyż antagonizują działanie witaminy K, niezbędnej do syntezy protrombiny. Nie wpływają jednak                na protrombinę krążącą we krwi.

Wskazania :

·        zapobiegawczo i leczniczo u chorych z dużym ryzykiem powikłań zakrzepowo – zatorowych tętnic i żył, w zatorowości płucnej, po zawale płuca, w zakrzepowym zapaleniu żył, w migotaniu przedsionków, w wadach zastawkowych, po operacjach naczyniowych, po wszczepieniu sztucznych zastawek i protez naczyniowych.

Przeciwwskazania :

·        zabiegi chirurgiczne i urazy OUN,

·        padaczka,

·        skazy krwotoczne,

·        czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,

·        małopłytkowość,

·        ciąża,

·        znaczne nadciśnienie tętnicze,

·        zapalenie wsierdzia,

·        cukrzyca,

·        uszkodzenie wątroby i nerek,

Działania niepożądane :

·        krwawienia z nosa i dziąseł,

·        krwiomocz,

·        nudności, wymioty, biegunka,

·        reakcje alergiczne.

Dawkowanie i sposób podawania :

Dawkę ustala się indywidualnie na podstawie badań układu krzepnięcia krwi. Pełne działanie przeciwzakrzepowe leku uzyskuje się po 3 – 5 dniach leczenia. Podawania leku nie wolno gwałtownie przerywać, gdyż grozi to powstawaniem zakrzepów.

Preparaty : Acenocumarol, Sintrom, Syncumar.

LEKI  FIBRYNOLITYCZNE

STREPTOKINAZA (STREPTASE) – jest zewnątrzpochodnym aktywatorem plazminogenu. Jej działanie polega na inaktywacji zarówno plazminogenu osoczowego, jak i związanego z fibryną w zakrzepie. W wyniku tej reakcji powstaje plazmina biorąca udział w rozpuszczaniu zakrzepu i w reakcjach z krążącym wolno fibrynogenem oraz czynnikami krzepnięcia V i VIII.

Wskazania :

·        ostry zawał mięśnia sercowego (przed upływem 12 godzin),

·        świeża zakrzepica żył głębokich,

·        zator tętnicy płucnej,

·        ostra zakrzepica tętnic obwodowych,

·        przewlekłe zarostowe choroby naczyń tętniczych.

Przeciwwskazania :

·        czynne krwawienia,

·        czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,

·        żylaki przełyku,

·        wrzodziejące zapalenie jelita grubego,

·        czynna gruźlica płuc,

·        nowotwory złośliwe,

·        skazy krwotoczne,

·        udary krwotoczne i stany po udarze mózgu,

·        ciężkie nadciśnienie tętnicze,

·        świeżo przebyte zabiegi operacyjne,

·        iniekcje domięśniowe,

·        stany po resuscytacji,

·        ciąża,

·        stan po poronieniu lub porodzie,

·        świeżo przebyte urazy,

·        ciężkie uszkodzenia wątroby lub nerek,

Działania niepożądane :

·        krwawienia,

·        odczyny alergiczne,

·        podwyższona temperatura ciała,

·        zaburzenia rytmu serca,

·        bóle głowy i mięśni,

·        spadek RR,

·        dolegliwości żołądkowo – jelitowe,

Dawkowanie i sposób podawania :

W ostrym zawale serca podaje się 1500000 j.m. streptokinazy we wlewie kroplowym w ciągu 30 – 60 minut.

ALTEPLAZA – TKANKOWY  AKTYWATOR  PLAZMINOGENU  (ACTILYSE)

              Substancją czynną jest alteplaza – ludzki aktywator plazminogenu, uzyskany metodą biotechnologii. Po podaniu dożylnym ulega ona aktywacji    po połączeniu z włóknikiem, zapoczątkowując przemianę plazminogenu w plazminę, powodującą rozpuszczenie skrzepu. Jest lekiem działającym  szybko i krótko. Nie posiada właściwości antygenowych.

Wskazania :

·        leczenie trombolityczne świeżego zawału mięśnia sercowego,

·        leczenie trombolityczne masywnej zatorowości płucnej.

Przeciwwskazania : podobne jak w przypadku streptokinazy.

Dawkowanie i sposób podawania :

Najczęściej podaje się :

·        15 mg w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (1 – 2 min.),

·        50 mg w postaci kroplowego wlewu dożylnego w czasie 30 minut,

·        35 mg w dożylnym wlewie w czasie 60 minut.