- pochodne kwasu barbiturowego, który sam nie ma działania ośrodkowo deprymującego
Thiopental – Tiopental natrium
· żółty proszek o gorzkim smaku i siarkowym zapachu
· roztwór silnie zasadowy przez dodanie węglanu sodu
Brietal – Metohexital
- także silnie alakaliczny
- roztwór 1%
działanie obu w/w związków jest bardzo podobne:
a. OUN:
· hamują OUN na drodze czynnościowego hamowania pnia mózgu, a ściślej tworu siatkowatego
· sen pojawia się po 10-20s po wstrzyknięciu; w ciągu 20-30 min. świadomość powraca
· objawy znieczulenia: źrenice zwężone lub normalnej szerokości, gałki oczne w pozycji środkowej, mruganie zniesione, czynność układu oddechowego i krążenia upośledzona
· nie mają działania p/bólowego, mogą uwrażliwiać na ból (hiperalgezja)
· ponawiane dawki kumulują się
b. układ krążenia:
- upośledzają funkcję w stopniu zależnym od dawki
- spadek RR (przejściowy); przy powolnym podaniu – spadek RR mniejszy
- większy spadek RR u chorych z nadciśnieniem tętniczym, schorzeniami serca, hipowolemią
- rozszerzają żyły, akcja serca rośnie, kurczliwość serca maleje, objętość minutowa maleje, prowokują zaburzenia rytmu serca ESV
- spadek mózgowego przepływu krwi, spadek ICP; spadek zużycia tlenu przez mózg
- deprymują ośrodek oddechowy; może wystąpić bezdech
- może wystąpić kaszel, kurcz krtani, kurcz oskrzeli
- nie wolno stosować u chorych z ostrą porfirią przerywaną
- spadek napięcia mięśni przewodu pokarmowego
- ultrakrótkie działanie; przedłużone u otyłych chorych; krótsze u dzieci
- metabolizm: metohexital w wątrobie; tiopental – wątroba + niewielkie ilości w nerkach i mózgu
- nie stosować u chorych z marskością wątroby
metohexital jest 3x silniejszy niż tiopental; ale działa krócej
Działania niepożądane metohexitalu i tiopentalu:
· ból przy podawaniu
· podanie tiopentalu poza naczynie żylne może powodować martwicę okolicznych tkanek
należy unikać podawania anestetyków dożylnych
w zgięciu łokciowym
· drżenie mięśniowe i wzmożone napięcie mięśniowe
· ryzyko wystąpienia alergii gł. u chorych z astmą i pokrzywką
Przeciwwskazania:
- stan astmatyczny
- alergia na barbiturany
- ostry zawał serca
- niewyrównana niewydolność krążenia
- tamponada serca
- wstrząs
- ostra porfiria przerywana i porfiria mieszana
Dawkowanie:
1. tiopental: 2-5 mg/kg; max. 500mg
wstępne działanie < 30s, czas działania 5-10 min
2. metohexital: 1-3mg/kg dawka wstępna; wstępne działanie i czas działania j.w.
Zmniejszenie dawek:
· u osób starszych
· w przypadku zaburzonej funkcji wątroby i nerek
· hipowolemii
· niedokrwistości
· przy krwawieniach
· niewydolności oddechowej
· kacheksji
Dawkę wstępną podawać w ciągu 30s.
- silny i krótko działąjący hipnotyk
- nie ma działania p/bólowego
- pochodna imidazolu
- działa deprymująco na twór siatkowaty
- sen występuje po 1 min.; działa 3-5 min.
- wywołuje mioklonie
- najsłabsze działanie krążeniowe ze wszystkich anestetyków
- wzrost ukrwienia wieńcowego
- zmniejsza ciśnienie śródczaszkowe
- powoduje ból po injekcji, kaszel, czkawkę
- metabolizm – w wątrobie
- wskazania: gł. u pacjentów z grup ryzyka oraz geriatrycznych
- dawka: 0,15-0,3mg/kg
Propofol – Plofed, Diprivan
· dizopropylofenol
· nie ma właściwości analgetycznych
· może powodować bradykardię
· spadek RR o 15 mmHg (ostrożnie u chorych z chorobą wieńcową)
· ujemne działanie inotropowe
· przejściowy bezdech ok. 1min. po wstrzyknięciu i.v.
· lek należy podawać w ciągu 20s
· dawka: 1,5-2,5 mg/kg po 40 mg
- pochodna fencyklidyny
- powoduje anestezję dysocjacyjną z analgezją i niepamięcią
- utrata świadomości po 20-60s
- mogą wystąpić ruchy mimowolne
- wywołuje halucynacje (należy zachować ciszę podczas podawania ketaminy); wcześniej należy podać BDA
- pobudza układ krążenia – ma zastosowanie u chorych we wstrząsie
- nie wolno stosować u chorych z chorobą niedokrwienną serca
- ketaminę należy łączyć z atropiną, gdyż wzmaga wydzielanie gruczołów ślinowych i dróg oddechowych
- nudności i wymioty
- wzrost stężenia adrenaliny – ma zastosowanie u chorych w stanie astmatycznym
- podnosi ciśnienie wewnątrzczaszkowe
- wskazania: toaleta oparzeń, wstrząs, urazy wielonarządowe
- p/wskazania: choroba wieńcowa, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, guz nadnerczy, niewyrównana nadczynność tarczycy, pęknięcie macicy i wypadnięcie pępowiny
- dawkowanie:
· 1-2mg/kg i.v.; działa po 40s; czas trwania 10-20 min.
· 5-12mg/kg i.m. – działanie pojawia się po kilkunastu minutach od podania
· 0,2-0,5mg/kg i.v. - leczenie bólu
- w zależności od dawki działają: uspokajająco, anksjolitycznie, p/drgawkowo, nasennie
- preparaty BDA stosowane dożylnie:
· diazepam (Relanium)
· flunitrazepam
· midazolam (Dormicum, Midanium, Fulsed)
- główne działania BDA:
1. uspokojenie
2. działanie p/lękowe
3. nasenne
4. p/drgawkowe
5. zwiotczenie mięśni
6. niepamięć wsteczna
Działanie zależne jest od dawki.
* BDA działają przez receptory benzod.; siła działania zależy od powinowactwa do receptorów:
- obsadzenie 20% receptorów = działanie anksjolityczne
- 30-50% = uspokojenie
- > 60% = utrata świadomości
Receptory benzod. są częścią receptorów GABA. Najwięcej receptorów jest w korze mózgu, hipokampie etc.
· Skojarzenie BDA z opioidem wzmaga silnie działanie sedatywne
· Działanie krążeniowe jest słabe, ale po dużych dawkach i u osób ze schorzeniami sercowymi działanie depresyjne jest silniejsze.
· Dożylne podanie DBA może prowadzić do zatrzymania oddechu
· Nie wpływają na czynność wątroby i nerek
· Po podaniu i.v. może wystąpić zakrzepowe zapalenie żył, np. po diazepamie
· Ze względu na czas działania BDA dzielimy na:
- długo działające, np. diazepam - półokres eliminacji > 24h
- średnio długo działające (5-24h), np. flunitrazepam
- krótko działające (<5h), np. midazolam
Chrapciolek