ALKALOIDY
Są to związki o charakterze zasadowym. Zawierają azot w układzie heterocyklicznym. Głównie pochodzenia roślinnego o zróżnicowanym działaniu farmakologicznym.
Znane są także alkaloidy:
– o charakterze obojętnym, np. kolchicyna
– posiadające azot poza układem heterocyklicznym, np. efedryna, kapsaicyna, kolchicyna
– pochodzenia zwierzęcego, np. salamandryna
– nie wykazujące silnego działania farmakologicznego, np. trygonelina
Klasyfikacja ze względu biogenezy wyróżnia:
alkaloidy właściwe, w których układ heterocykliczny pochodzi biogenetycznie od amin powstających przez dekarboksylację aminokwasów. Do tej grupy należy większość alkaloidów.
Protoalkaloidy- powstają biogenetycznie też z aminokwasów lub amin biogennych, ale nie zawierają heterocyklicznego azotu. Do nich zalicza się liczne aminy biogenne: alifatyczne, aromatyczne, np. cholina, efedryna, kapsaicyna
pseudoalkaloidy- zawierają azot, który biogenetycznie nie jest związany z aminokwasami, natomiast szkielet węglowy powstaje np. przez zastąpienie grupy hydroksylowej grupą aminową.
Alkaloidy występują w roślinach najczęściej jako sole kwasów rozpuszczalne w wodzie, m.in. kwasu winowego, octowego, szczawiowego, cytrynowego, mlekowego i siarkowego; rzadziej jako wolne zasady.
Alkaloidy mimo zróżnicowanej budowy chemicznej mają wiele wspólnych właściwości fizykochemicznych:
odczyn mniej lub bardziej zasadowy, zależny od charakteru azotu
sole alkaloidów są rozpuszczalne w wodzie bądź w rozcieńczonych kwasach, natomiast wolne zasady są rozpuszczalne w rozpuszczalnikach organicznych
alkaloidy zawierające tlen w cząsteczce są przeważnie związkami stałymi, krystalicznymi, rzadziej cieczami, a alkaloidy beztlenowe są płynne i lotne
charakteryzują się aktywnością optyczną
liczne alkaloidy charakteryzują się gorzkim smakiem, np. chinina
Działanie farmakologiczne
analeptica – cucące
analgetica- przeciwbólowe
anaestica locaila- miejscowo znieczulające
antiarrhytmica- przeciwarytmiczne
antiastmatica- przeciwastmatyczne
antibechica- przeciwkaszlowe
antihydrotica- obniżające wydzielanie potu
antimalarica- przeciwmalaryczne
antirheumatica- przeciwreumatyczne
cholagoga et choleretica- żółciopędne i żółciotwórcze
cytostatica- przeciwnowotworowe
diuretica- moczopędne
expectorantia- wykrztuśne
hypotonica- obniżające ciśnienie krwi
mydriatica- rozszerzające źrenice
myotica- zwężające źrenice
sedativa- uspokajające
uterotonica- kurczące macicę
SUROWCE
1. Opium- opium
Papaver samniferum- mak lekarski
Papaveraceae- makowate
CHEMIZM
• alkaloidy izochinolinowe: morfina, kodeina, tebaina, papaweryna, narkotyna, protopina, kryptopina
• żywice: kauczuk
• flawonoidy
• sterole
• kwasy fenolowe
• związki białkowe
• cukry
• enzymy
• kwas mlekowy
DZIAŁANIE I ZASTOSOWANIE
analgeticum, spasmoliticum
Opium zawiera alkaloidy o zróżnicowanym działaniu.
Morfina działa ośrodkowe przeciwbólowo, słabiej przeciwbólowo działa kodeina.
Kodeina, morfina i narkotyna wpływają hamująco na ośrodek kaszlowy.
Papaweryna i narkotyna działają rozkurczająco na mięśnie gładkie.
PREPARATY
Thiocodin, Azarina, Sirupus Pini, Sirupus Tussipini
2. Secale Cornutum- sporysz
Claviceps purpurea- przetrwalniki buławinki czerwonej
Clavicipitaceae- przetrwalnikowate
• alkaloidy pochodne kwasu D- lizergowego: ergometryna, ergotamina, ergotyna, ergokrypty- na, ergokornina
• barwniki antrachinonowe
• barwniki pochodne ksantonu
• aminy: tyramina, histamina oraz aminokwasy
• węglowodany
• olej tłusty
Alkaloidy powodują skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych mózgowych i obwodowych.
Alkaloidy sporyszowe i ergotamina wywołują skurcze mięśni gładkich, szczególnie macicy.
Powoduje lekkie podwyższenie ciśnienia krwi.
Stosuje się w zaburzeniach krążenia mózgowego i migrenach.
Bellergot, Coffecorn, Dihydroergot, Ergotam, Tonopan
3. Cortex Cinchonae- kora chinowa
Cinchona succirubra- chinowiec czerwony
Rubiaceae- marzanowate
• alkaloidy pochodne chinoliny: chinina, chinidyna, cynchonina, cynchonidyna
• garbniki katechinowe, podczas suszenia ulegają utlenieniu do czerwieni chinowej
• gorzkie glikozydy terpenowe
• kwasy: chinowy, chinogarbnikowy, chinorowy, cyncholowy
Jako lek przeciwgorączkowy- antipyreticum.
Ze względu na gorzki smak służy do otrzymywania nalewek oraz wyciągów.
Jako stomachicum et digestiva w braku łaknienia i zaburzeniach trawienia spowodowanych niedostatecznym wydzielaniem soku żołądkowego.
Chinidyna działa przeciwarytmicznie.
Cardiosedativum.
Extractum Cinchonae siccum, Tincturae Cinchonae
4. Radix Ipecacuanhae- korzeń wymiotnicy
Caphaelis ipecacuanha- wymiotnica ipekakuana
• alkaloidy izochinolinowe: emetyna i cefalina, ponadto psychotryna, emetamina, protoemety- na
• saponozydy- ipekozyd
• skrobia
• żywica
Alkaloidy i saponozydy drażnią błonę śluzową żołądka i na drodze odruchowej wzmagają wydzielanie śluzu w oskrzelach- expectorans.
Powodują nieznaczne pobudzenie ośrodka wymiotnego.
Surowiec należy do wykazu B.
Przedawkowanie może doprowadzić do zapaści.
Tinctura Ipecacuanhae
5. Radix Rauwolfiae- korzeń rauwolfii
Rauwolfia serpentyna- rauwolfia żmijowa
Apocynaceae- toinowate
• alkaloidy pochodne indolu: estrowe- rezerpina, dezerpidyna, rescynamina, johimbina, serpentyna; nieestrowe- ajmalina
Rezerpina, rescynamina oraz dezerpidyna działają neuroleptycznie na OUN. Są stosowane jako leki wspomagające- sedativum.
Rozszerzają naczynia krwionośne i obniżają ciśnienie krwi- hypotonicum.
Ajmalina reguluje zaburzenia rytmu serca- antiarrhytmicum, natomiast nie działa hipotensyjnie i neuroleptycznie.
Gilurytmal, Tachmalin
6. Folium/ Radix Belladonnae- liść/ korzeń pokrzyku
Atropa belladonna- pokrzyk wilcza jagoda
Solanaceae- psiankowate
• alkaloidy tropanowe: hioscyjamina, apoatropina, belladonina, skopolamina
• lotne zasady heterocykliczne tylko w liściach: pirydyna, N- metylopirydyna
• kumaryny: skopoletyna i skopolina
• garbniki w liściach
• flawonoidy tylko w liściach: pochodne kwercetyny i kemferolu
Rozkurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych, oraz oskrzeli.
Hamowanie odruchu wymiotnego
Zmniejszenie wydzielania gruczołów trawiennych.
Zmniejszenie wydzielania gruczołów potowych.
Rozszerzenie źrenicy oka.
Poraża nerwy przywspółczulne układu autonomicznego.
Belleorgamin, Bellonal, Spasticol
7. Folium Hioscyjani- liść lulka czrnego
Hyoscyjamus niger- lulek czarny
• alkaloidy tropanowe: hioscyjamina, skopolamina, bardzo mało atropiny
Ze względu na zmienne proporcje alkaloidów, działanie wyciągów z tego surowca nie jest stałe.
Stosowany zewnętrznie do nacierań w bólach reumatycznych i nerwobólach.
Jako spasmoliticum, sedativum, analgeticum.
8. Folium Stramonii- liść bielunia
Datura stromonium- bieluń dziędzierzawa
...
joluska67