3
The Chosen
Środki miejscowo znieczulające.
Mechanizm działania:
- hamowanie depolaryzacji (otwarcia kanałów sodowych i napływu Na+ do neuronów) przez:
∙ bezpośrednie działanie na błonę komórkową,
∙ zmianę konformacji kanału (odkształcenie kanału, zmiana struktur sąsiednich np. fosfolipidów),
∙ wiązanie się z fragmentem S6 domeny IV kanału Na+,
- osłabienie rozprzestrzeniania się potencjału czynnościowego,
- najbardziej wrażliwe są włókna o małej średnicy, mniej wrażliwe są włókna zmielinizowane,
- silnie hamują niezmienilizowane pozazwojowe włókna autonomiczne,
- słabiej działają na neurony ruchowe (większe odstępy między węzłami Ranviera).
Działania niepożądane:
- wpływ drgawkotwórczy (osłabienie wpływu neuronów hamujących),
- depresja ośrodków oddechowych i krążeniowych (po dużych dawkach),
- rozszerzenie naczyń krwionośnych,
- hamowanie płytki motorycznej (w większych stężeniach),
- wstrząs anafilaktyczny z zaburzeniami krążenia i skurczem oskrzeli,
- pobudzenie OUN (uczucie niepokoju i drżenia przechodzące czasami w napady drgawek klonicznych),
- upośledzenie przewodzenia w sercu,
- zmniejszenie siły skurczu i pobudliwości mięśnia sercowego.
Działanie farmakologiczne:
- zniesienie czucia bólu (anelgesia),
- osłabienie napięcia mięśni prążkowanych w miejscu znieczulenia,
- osłabienie odruchów wegetatywnych.
Rodzaje znieczuleń:
- znieczulenie powierzchniowe - podanie leku na błonę śluzową lub uszkodzoną skórę (środek znieczulający poraża zakończenia nerwów czuciowych wywołując znieczulenie miejscowe),
- znieczulenie nasiękowe (infiltracyjne) - wstrzyknięcie leku do określonej przestrzeni pod skórą (stosuje się słabe stężenia leków),
- znieczulenie przewodowe - wstrzyknięcie leku do pnia nerwu, splotu nerwowego lub w ich najbliższe sąsiedztwo,
- znieczulenie rdzeniowe - wprowadzenie leku do kanału kręgowego (nad- lub podoponowo),
- znieczulenie krzyżowe - stosowane w ginekologii, położnictwie i urologii.
Środki miejscowo znieczulające pochodzenia naturalnego:
(Chlorowodorek kokainy w roztworach 1-10%),
dawka max 50mg, niezależnie od stężenia roztworu,
- znieczulenie miejscowe oka, błon śluzowych języka, jamy nosowej i żołądka,
- pobudza OUN i AUN,
Środki miejscowo znieczulające syntetyczne:
Estry kwasu p-aminobenzoesowego:
(Polocainum hydrochloricum sol 1, 2, 4%),
- znieczulenia nasiękowe: do 200-300ml 0,5% roztworu,
- znieczulenie przewodowe: do 1g w 1-2% roztworze,
- znieczulenie rdzeniowe: 3,5-4ml roztworu 2% (70-80mg),
- znieczulenie nasiękowe,
- znieczulenie przewodowe,
- znieczulenie lędźwiowe,
- blokada nerwów obwodowych,
- zaburzenia troficzne,
- choroby alergiczne (świąd skóry, ukąszenia owadów),
- miażdżyca naczyń mózgowych i obwodowych,
- nerwobóle.
(Chlorprocaine, Nesacaine),
- zn. nasiękowe: sol 0,25 i 0,5%,
- zn. przewodowe: sol 2%,
- w mniejszym stopniu kurczy naczynia krwionośne,
- działa dwa razy silniej i jest mniej toksyczna od prokainy,
(Ethoforme, Benzocaine maść 5-10%, przysypka 2-3%, czopki 200mg),
p.o. 250-500mg,
1 czopek,
- uporczywe wymioty (znieczulenie błony śluzowej żołądka,
Pochodne kwasu p- i o-aminobenzoesowego:
(Butacaine, Butyn sol 1-2%),
krople 1-2% do oczu i nosa,
- znieczulenie miejscowe gałki ocznej, błon śluzowych gardła i nosa,
(Tetracaine, Pantocain),
- działa 10 razy dłużej i silniej niż prokaina,
(Tolycaine, Baycain),
- działa bardzo szybko,
- stosowana głównie w stomatologii,
Pochodne kwasu benzoesowego, p-hydroksybenzoesowego i acetylosalicylowego:
(Piprocaine, Metycaine),
- wszystkie typy znieczulenia miejscowego,
(Novesin 0,4% gtt opht.),
3-5 kropli w ciągu 5 minut,
- powierzchniowe znieczulenia ro-gówki (usuwanie powierzchownie lub głęboko tkwiących ciał obcych),
- tonometria, gonioskopia i inne zabiegi diagnostyczne,
- miejscowe znieczulenia przed zabiegami chirurgicznymi oczu,
(Alcaine 0,5% gtt opht.),
1-2 krople do worka spojówkowego, w razie potrzeby dalsze zakraplanie do max 3-5 razy,
- miejscowe znieczulenie w badaniu tonometrycznym, gonioskopowym i ciśnienia śródgałkowego,
- usuwanie ciał obcych lub szwów spojówkowych i rogówkowych,
- pobieranie wydzielin,
- niewielkie zabiegi chirurgiczne,
(Heksylocaine, Cyclaine),
- działa szybciej i dłużej niż prokaina,
- jest bardziej toksyczna,
(Parethoxycaine, Intracaine),
- 2 razy silniejsza i szybsza niż prokaina; bardziej toksyczna,
(Cyclomathycaine, Surfacaine),
- zn pow odbytu, w poparzeniach skóry, w świądzie sromu i odbytu, w bolesnych guzkach krwawniczych,
(sol 0,5 1,2 5%),
400mg jednorazowo,
1g max/dobę,
- zn nasiękowe i przewo-dowe,
- działa dłużej od prokainy,
- mało toksyczny,
Amidy – pochodne chinoliny:
(Cinchocaine, Nuprecaine, Sovcaine),
1mg/kg mc max,
- działa kilkanaście razy silniej niż inne środki znieczulające miejscowo,
- stosowana w bólach poopera-cyjnych (długie działanie),
Amidy – pochodne ksylidyny:
(Lignocainum amp 1, 2, 5% w 20, 50ml; żel 2% Xylocainum amp 2%, sol 2%),
- zn. nasiękowe – 0,25-0,5% sol + epinefryna,
- zn przewodowe 1-2% sol + epinefryna,
- zn rdzeniowe 5% sol w glukozie,
- zn pow – maści, żele 2%,
...
beaciha