ANKSJOLITYKI (p/lękowe)
Są stosowane w terapii wzmożonego napięcia psychicznego: niepokoju i lęku, które są zespołem objawów o obrazie klinicznym i zbliżonym do strachu, ale nie spowodowanym realnymi zagrożeniami.
Rozróżnia się 2 podstawowe postacie lęków:
1. NAPADOWA( lęk paniczny) występuje samodzielnie lub w przebiegu innych zaburzeń lękowych. Charakteryzuje się nasilonym napadami lęku, tachykardią, bólem w klatce piersiowej, zawrotami głowy, dusznościami i strachem przed śmiercią.
2. PRZEWLEKŁY występuje w zab nerwicowych, depresyjnych. Charakteryzuje się utrzymującym uczuciem napięcia, niepokoju, zagrożenia z towarzyszącą tachykardią, zawrotami głowy, poceniem się, niepokojem w nadbrzuszu.
Leki te nie wywołują dział p/psychotycznego i pozapiramidowego. Nie działają nasennie. Ponadto hamują aktywność ruchową i zmniejszają stany pobudzeniowe.
Podział:
A. Leki stosowane krótkotrwale w stanach wzmożonego napięcia i lęku.
I. Pochodne BENZODIAZEPIN
· ALPRAZOLAM( Afoban, Alprazomerek, Alpox, Neurol, Xanax, Xanax SR, Zomire, Zomiren SR)
· BROMAZEPAM( Lexotan, Sedam)
· CHLORDIAZEPOKSYD( Elenium- wycofany)
· DIAZEPAM( Relanium)
· ESTAZOLAM( Estazolam)
· KLONAZEPAM(Clonazepam)
· KLORAZEPAM( Cloranex, Tranxene)
· LORAZEPAM( Lorafen)
· MEDAZEPAM(Rudofol)
· OKSAZEPAM( Oxazepam)
· TETRAZEPAM(Myolastam, Tetrarahio) – jest to jeden z leków z tej gr który wykazuje działanie rozluźniające albo zwiotczające mięśnie
Mechanizm działania ośrodkowego benzodiazepin wiąże się z nasileniem przekaźnictwa GABA-ergicznego przez aktywację receptorów benzodiazepinowych połączonych z rec GABA.
Farmakokinetyka benzodiazepin jest uzależniona od:
- lipofilności
- wiązania z białkami krwi
- metabolizmu wątrobowego
Benzodiazepiny charakteryzują się:
· dużą litofilnością
· wysoki stopień wchłaniania z przewodu pok w postaci niezmienionej
· wysoki stopień wiązania się z białkami krwi
Aktywność biologiczną wykazują benzodiazepiny niezwiązane z białkami krwi.
Wszystkie benzodiazepiny są metabolizowane w wątrobie za wyjątkiem klorazepamu, który jest rozkładany przez sole żołądkowe.
Podział benzodiazepin ze wzg na siłę i czas ich działania:
a) silne i długie działanie (40-80 h) wykazują:
· Diazepam
· Klonazepam
· Klorazepam
· Medazepam
b) Silne i pośrednie działanie ( czasowo 20-30h) wykazują:
· Bromazepam
· Estazepam
c) Krótkie i silne działanie ( ok10h) wykazują:
· Alprazolam
· Lorazepam
· Oksazepam
Wskazania:
a) Zespół lęku uogólnionego
b) Zespół lęku napadowego
c) Nerwice
d) Stany napięcia i lęku towarzyszące schorzeniom somatycznym i zabiegom diagnostycznym
e) Psychozy z niepokojem i lękiem
f) Zespoły lęku fiobicznego (lorazepan, Altrazolam)
g) Zespół abstynencyjny w chorobie alkoholowej (diazepam)
h) Zmniejszenie napięcia mięśniowego ( tetrazepam)
UWAGI:
1. Leczenie benzodiazepinami nie powinno trwać dłużej niż 4 tygodnie, a max ich okres stosowania nie powinien przekraczać 4 miesięcy.
2. Nie należy stosować jednocześnie więcej niż 1 leku z tej grupy.
3. Nie należy pić alkoholu i zażywać innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.
4. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku.
5. Nie należy przerywać leczenia na własną ręke.
Działania niepożądane:
a) Występujące podczas stos benzodiazepin długo działających:
· nadmierna senność
· nadmierne zahamowania ruchowe
· znużenie
· - osłabienie siły ruchowe
b) benzodiazepiny krótko działające:
· zaparcia
· trudności w oddawania moczu
· wysypki
· suchość w ustach
c) wszystkie benzodiazepiny
· wydłużony czas reakcji
· upośledzenie orientacji
· zab pamięci
d) w przypadku stos dożylnego
· ból i zap żył
· podczas szybkiego podania: zapaść, zatrzymanie czynności serca, porażenie ośrodka oddechowego. Należy podawać je powoli!!!
Podczas długotrwałego stos benzodiazepin rozwija się tolerancja i uzależnienie.
Po zaprzestaniu stos benzodiazepin dochodzi do zespołu absorpcyjnego (lęk, niepokój, bezsenność, zab koncentracji, depresja, drżenie mięśni, napady gorąca).
Objawy zespołu występują później w przypadku benzodiazepin długo działających są mniej nasilone, ale utrzymują się dłużej.
PRZECIWWSKAZANIA
Względne:
- niewydolność krążenia
- poważne uszkodzenia nerek i wątroby
- osoby prowadzące pojazdy i obsługujące urządzenia mechaniczne
Bez względne
- stany śpiączki spowodowanej lekami
- wstrząs i zapaść krążeniowa
- zab oddychania
- miastenia
- jaska z wąskim kątem przesączania
Interakcje:
- omeprazol i doustne śr antykoncepcyjne zwalniają metabolizm benzodiazepin
- benzodiazepiny nasilają działanie:
· digoksyny
· śr zwiotczających m. szkieletowe
· leków hipotensyjnych
- alkohol, barbiturany i leki p/depresyjne nasilają dział benzodiazepin
B. Inne leki stosowane krótkotrwale w leczeniu wzmożonego napięcia mięśniowego i stanów lękowych.
a) NEUROLEPTYKI( Chlorprotiksen, Flupentiksol, Fiorydazyna, Promedazyna)
b) HYDROKSYZYNY- uspokajająco i ma dział ankjolityczne
II. Leki stos długotrwale w stanach zmożonego napięcia i stanach lękowych
a) Pochodne azaspironu
b) Leki p/depresyjne
Działanie ich związane jest głownie z wpływem na przekaźnictwo serotonidermiczne.
Pochodne azaspironu: BUSPIRON: prep Spamilan
Leki p/depresyjne: SELEKTYWNE INHIBITORY WYCHWYTU WZROTNEGO SEROTONINY( amitryptylina)
slawekf1985