NOŚNIKI LEKÓW.pdf

(1784 KB) Pobierz
POLITECHNIKA POZNAŃSKA
WYDZIAŁ TECHNOLOGII CHEMICZNEJ
PRACA ZALICZENIOWA
P r z e d m i o t : W y b r a n e zag a dnienia współczesne j w i e d z y c h e m icz n e j
Nośniki leków
A u t o rz y :
N a ta li a G u n i a
D a r ia J a c k o ws k a
Agnieszka Krzyżkowska
J o a n n a Le wa n d o ws k a
Marta Martyła
K ie r u n e k studiów:
Te c h n o lo g ia C h e m ic z n a
Specjalność:
Te c h n o lo g ia O r g a n ic z n a
Prowadzący:
prof. dr hab.inż. T. Jesionowski
Poznań 2013
NOŚNIKI LEKÓW
Strona 1
 
1059627861.001.png 1059627861.002.png
Spis treści:
1. Wstęp……………………………………………………………………………..
4
2. System DDS i droga leku w organizmie………………………………………….
5
3. Modyfikacja powierzchni nośnika………………………………………………..
8
3.1. Nanoszenie tlenków metali……………………………………………………..
8
3.2. Funkcjonalizacja………………………………………………………………..
8
3.3. Wymiana jonowa……………………………………………………………….
9
3.4. Impregnacja…………………………………………………………………….
9
3.5. Adsorpcja……………………………………………………………………….
10
4. Nośniki leków…………………………………………………………………….
11
4.1. Materiały nieorganiczne…………………………………………….
11
4.1.1. Materiały krzemionkowe……………………………….
12
4.1.2. Matryce węglowe……………………………………….
15
4.1.3. Kaolin i bentonit………………………………………..
17
4.1.4. Dwutlenek tytanu……………………………………….
18
4.2. Polimerowe nośniki leków………………………………………….
18
4.2.1. Polimery naturalne……………………………………...
19
4.2.2. Polimery syntetyczne…………………………………..
22
4.2.3. Dendrymery jako nośniki leków
przeciwnowotworowych…………………………………….
24
4.2.4. Polimery termowrażliwe……………………………….
26
4.2.4.1. Polimery, których przejście fazowe opiera
się na dolnej krytycznej temperaturze rozpuszczania
27
4.2.4.2. Polimery, których przemiana zol-żel
związana jest z obecnością równowagi amfifilowej..
27
4.2.4.3. Biopolimery………………………………..
28
4.2.4.4. Sztuczne polipeptydy………………………
29
4.2.5. Nieresorbowalne polimerowe nośniki leków…………..
31
4.3. Hydrożele…………………………………………………………..
31
4.3.1. Właściwości hydrożeli………………………………….
32
4.3.2. Podział hydrożeli……………………………………….
33
4.3.3. Otrzymywanie hydrożeli……………………………….
35
4.3.4. Hydrożelowe systemy uwalniania substancji leczniczej.
37
NOŚNIKI LEKÓW
Strona 2
 
4.3.4.1. Hydrożele wrażliwe na temperaturę……….
38
4.3.4.2. Hydrożele wrażliwe na zmianę odczynu…..
38
4.3.4.3. Hydrożele wrażliwe na inne czynniki……..
39
4.4. Liposomy…………………………………………………………...
39
4.4.1. Ogólna charakterystyka………………………………..
39
4.4.2. Budowa…………………………………………………
40
4.4.3. Rodzaje związków lipidowych…………………………
42
4.4.4. Właściwości preparatów liposomowych……………….
44
4.4.5. Otrzymywanie liposomów……………………………...
45
4.4.6. Zastosowanie…………………………………………...
46
4.4.7. Inne……………………………………………………..
47
4.5. Stałe lipidowe nanocząstki SLN i NLC…………………………….
47
4.5.1. Charakterystyka………………………………………...
47
4.5.2. Otrzymywanie………………………………………….
48
4.5.3. Zastosowanie…………………………………………...
49
4.6. Wspomagane systemy DDS………………………………………..
49
4.6.1.
OROS
czyli
doustne
systemy
terapeutyczne
z
osmotycznym uwalnianiem…………………………………...
49
4.6.2. OCAS czyli doustne systemy terapeutyczne z
uwalnianiem absorpcyjnym…………………………………...
51
4.6.3. BIOROD czyli doustne systemy bioadhezyjne………...
51
4.6.4. Mikrochip………………………………………………
51
5. Zakończenie………………………………………………………………………
52
6. Literatura………………………………………………………………………….
53
NOŚNIKI LEKÓW
Strona 3
 
1. Wstęp
Nowoczesna technologia farmaceutyczna dąży do tworzenia nowych postaci
leków, dostosowanych do konkretnej substancji leczniczej, które zapewniałyby wygodę
stosowania, a także gwarantowały odpowiednie stężenie terapeutyczne. Koniecznym
jest, aby bezpośrednio po aplikacji określonej postaci leku stężenie substancji leczniczej
szybko się zwiększało i utrzymywało na stałym poziomie przez zaplanowany czas,
niezbędny do osiągnięcia zamierzonego skutku terapeutycznego. Zbyt wysokie stężenie
substancji może powodować jej toksyczne działanie. Po procesie substancja lecznicza
powinna być usuwana z organizmu.
Obecnie najczęściej stosowanymi lekami są związki o małej masie
cząsteczkowej, które posiadają kilka wad np. charakteryzują się szybkim
metabolizmem, niekorzystną biodystrybucją oraz niewielką wybiórczością działania
terapeutycznego, a także są szybko wydalane z organizmu. Wady te można
wyeliminować poprzez poszukiwanie nowych preparatów lub wykorzystując nośniki
leków.
Najpopularniejszym sposobem dawkowania leków jest podanie doustne w
postaci tabletek, proszku, cieczy oraz domięśniowe i dożylne. Wybór sposobu
implikacji leku decyduję o skuteczności, sile i szybkości działania medykamentu. W
ostatnim czasie, wraz z rozwojem wiedzy na temat właściwości farmakologicznych
leków, rozwinęły się nowe formy aplikowania środków leczniczych nazywanych
systemami dostarczania leków.
NOŚNIKI LEKÓW
Strona 4
 
2. System DDS i droga leku w organizmie
Jednym z najważniejszych zadań dzisiejszego przemysłu farmakologicznego jest
udoskonalenie leków tak, aby były one dostarczane do wybranych miejsc w ciele, co
spowodowałoby maksymalizowanie ich efektywności. Z każdym dniem ważniejszym
problemem staje się wykorzystanie różnych materiałów nośnikowych w tzw. systemach
kontrolowanego dostarczania leków, DDS ( ang. drug delivery system ). Jest to obecnie
prężnie rozwijająca się dziedzina badań, która łączy w sobie zainteresowania chemików
i biotechnologów. W 1891r. Paul Ehrlich podał wstępny opis paradygmatu dostarczania
lekarstw. Według niemieckiego naukowca leki mają być transportowane z odpowiednim
stężeniem do odpowiedniego miejsca i w odpowiednim czasie [1]. System DDS ma
więc na celu uwolnienie takiej ilości substancji leczniczej, aby uzyskać efekt
terapeutyczny, który długotrwale utrzymuje się w organizmie, ale nie powoduje
niepożądanych skutków ubocznych. Zastosowanie różnych nośników ma na celu
znalezienie takiego rozwiązania, które pozwoliłoby na spowolnione uwalnianie
substancji aktywnej lub zmodyfikowanie procesu uwalniania, tak, aby był zależny od
pH, siły jonowej i innych czynników środowiskowych [2]. Istnieje kilka powodów,
przez które dąży się do uzyskania opóźnionego działania leku. Po pierwsze wynika ono
z wrażliwości substancji leczniczej na działanie kwaśnego środowiska soku
żołądkowego. Poza tym sama substancja lecznicza może oddziaływać drażniąco na
żołądek. Kolejnym powodem jest zmniejszenie częstości podawania leku, co wynika z
przedłużenia przedziałów dawkowania medykamentu o krótkim biologicznym okresie
półtrwania. Ostatecznie chodzi też o unikanie zbyt dużego stężenia substancji aktywnej
w osoczu i zbyt długich okresów, kiedy jej stężenie jest zbyt małe [3].
Używa się kilku technik wprowadzania leku na nośnik, zostaną one opisane w
rozdziale 3. W celu zbadania procesów uwalniania leków stosuje się związki modelowe.
Do najczęściej wybieranych należą ibuprofen, antypiryna, gryzeofulwina, ranitydyna i
furosemid.
Wyróżniamy kilka możliwości podawania leku do organizmu. Prawdopodobnie
najstarszym z nich jest droga doustna. Inne sposoby to domięśniowo, podskórnie,
doodbytniczo, na skórę i błony śluzowe. W nowoczesnej medycynie sposób podania
leku zależy od własności substancji leczniczej, skuteczności jej wchłaniania określoną
drogą, odporności na czynniki środowiskowe organizmu, zapotrzebowania na szybkość
wchłaniania leku i stanu zdrowia pacjenta [4]. W przypadku połykania wchłanianie leku
następuje głównie w górnej części jelita cienkiego. Leki podawane w postaci aerozolu
NOŚNIKI LEKÓW
Strona 5
 
Zgłoś jeśli naruszono regulamin