Farmakologia  W   3.12.2005 

Leki p/bólowe  - cd

Leki opioidowe:

1. Powinowactwo do receptora opioidowego
2. Fizjologicznymi ligandami receptorów opioidowych są: enkefaliny, endorfiny i dynorfiny.

3.      Efekt działania:

·         p/bólowe

·         ze strony OUN: zmiany nastroju, euforia, zależności psychiczne i fizyczne

·         układ oddechowy: hamowanie ośrodka oddechowego i odruchu kaszlowego

·         układ pokarmowy: zahamowanie perystaltyki, skurcze odźwiernika, wzrost napięcia zwieraczy

·         układ moczowy: upośledzenie opróżniania pęcherza moczowego

·         zwężenie źrenicy.

Typ działania na receptor opioidowy:

·         Agonistyczne (morfina, kodeina, petydyna, metadon, tramadol)

·         Agonistyczno-antagonistyczne (pentazocyna, buprenorfina)

·         Antagonistyczne (nalokson, naltrekson)

Leki agonistyczne:

Morfina

·         Działanie ośrodkowe: działanie p/bólowe, depresja ośrodka oddechowego, hamowanie kaszlu, działanie hipotermiczne, spowolnienie myślenia, obniżenie progu pobudliwości, zmniejszenie uczucia lęku, poprawa nastroju, działanie euforyzujące, zwężenie źrenic, pobudzenie ośrodka wymiotnego.

·         Działanie obwodowe: działanie kurczące mięśnie gładki przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, moczowych, skurcz odźwiernika, zwolnienie perystaltyki, zaparcia, wzrost stężenia histaminy w osoczu.

·         Początek działania po podaniu iv 2-3 min, im, sc - po 15 min, po podaniu doustnym- 30 min.

·         Średni czas działania 4-5 godz.

·         Metabolizowana w wątrobie.

·         Wydalana z kałem i moczem

·         Nie ulega kumulacji w organizmie.

·         Wskazania: silne dolegliwości bólowe o różnej etiologii; zespoły bólowe przebiegające z silnym kaszlem

·         P/wskazania:

-          Niewydolność ostra i przewlekła układu oddechowego

-          Urazy czaszki i OUN

-          Nadciśnienie śródczaszkowe

-          Porfiria

-          Karmienie piersią

-          Stany spastyczne jelit, dróg żółciowych i moczowych

-          Zatrucie alkoholem i drgawki

·                                                          Działanie niepożądane:

-                                                           Depresja ośrodka oddechowego

-                                                           Zaburzenia psychiczne

-                                                           Bradykardia, hipotensja, zawroty głowy

-                                                           Nudności, wymioty

-                                                           Nadmierne poty, zaczerwienie twarzy

-                                                           Odczyny alergiczne, świąd

·                                                                                   Zatrucie:

Objawy: śpiączka, bezdech, niewydolność oddechowa, zwężone źrenice, sinica, drgawki, zapaść krążeniowa.

Leczenie: podanie antagonistów receptorów opioidowych – Nalokson 0,4 - 2 mg

Kodeina

·                                                                                   Metylowa pochodna morfiny (10x słabsza od Morfiny)

·                                                                                   Działanie: p/bólowe, p/kaszlowe, p/biegunkowe

·                                                                                   Okres półtrwania: ok. 3 godz.

·         Wskazania: p/kaszlowo, p/bólowo w mniejszych dolegliwościach, jako lek zapierający w biegunkach.

·         P/wskazania: astma oskrzelowa, niewydolność oddechowa, przewlekły nieżyt oskrzeli, uzależnienie od opioidów, niewydolność nerek, wątroby, ciąża, dzieci poniżej 1 roku życia.

·         Leki:

-                                                                                    Codeinum phosphoricum

-                                                                                    Antidol

-                                                                                    Ardinex

-                                                                                    Ascodan

-                                                                                    Dafalgan

-                                                                                    Efferalgan

Petydyna/ Dolargan

·         Syntetyczna pochodna fenylopiperydny z grupy czystych antagonistów receptorów opioidowych

·         Działa: cholinolitycznie – zmniejsza napięcie mięśni gładkich, nie zwiększa ciśnienia w drogach żółciowych i układzie moczowym, rozszerza źrenice.

·         Podana im, sc działa po 15 min.

·         Efekt p/bólowy trwa około 3-4 godz.

·         Wskazania: silne bóle o różnej etiologii (pourazowe, pooperacyjne, w przebiegu chorób nowotworowych), w kolce nerkowe, bóle porodowe, nerwobóle, drobne zabiegi chirurgiczne

·         P/wskazania: stosowanie inhibitorów MAO, niewydolność wątroby, nerek, urazy czaszki, nadciśnienie śródczaszkowe, zaburzenia oddychania.

Fentanyl / durogesic-plastry

·         Czysty agonista receptora opioidowego

·         Silniejszy 100 x od morfiny

·         Efekt p/bólowy występuje szybko i trwa krótko

·         Podawany iv działa po 30 sek. , efekt trwa 20-30 min

·         Wskazania: ostre bóle urazowe, pooperacyjne, w znieczuleniu ogólnym, zwalczanie bólu przewlekłego

·         P/wskazania: łączenie z inhibitorami MAO

Metadon

·         Wskazania: leczenie substytucyjne uzależnienia od heroiny i morfiny; zespół abstynencji od alkaloidów opium; jako lek drugiego rzutu w zwalczaniu silnych bólów okołooperacyjnych

·         P/wskazania: jak dla innych leków narkotycznych

Tramadol

·         Wskazania: silne dolegliwości bólowe, neurologiczne, zabiegi diagnostyczne  terapeutyczne, bóle wieńcowe

·         P/wskazania: zatrucie alkoholem lub lekami psychotropowymi, nasennymi; stosowanie inhibitorów MAO

·         Działanie niepożądane: zawroty głowy, spadki ciśnienia, zmęczenie, oszołomienie, senność, suchość w jamie ustnej, uzależnienie.

Leki agonistyczno-antagonistyczne:

Pentazocyna /Fortral

·         Wskazania: bóle pooperacyjne, pourazowe, kolka moczowa, żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego

·         P/wskazania: zaburzenia oddychania, nadciśnienie śródczaszkowe, niewydolność nerek lub wątroby, karmienie piersią, I trymestr ciąży.

·         Działanie niepożądane: depresja oddechowa, zaburzenia psychomimetyczne, halucynacje, omamy, euforia, senność, nudności, wymioty, przyspieszenie akcji serca.

Leki antagonistyczne:

Nalokson

·         Wskazania: zatrucie narkotykami, lekami p/bólowymi; w anestezjologii po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego; diagnostyczne

·         P/wskazania: ciąża, nadwrażliwość na lek

Leki p/reumatyczne

Leki p/ reumatyczne:

·         Leki I rzutu – NLPZ

·         Leki II rzutu - modyfikujące procesy zapalne: Sulfasalacyna, sole złota,

D-penicylamina, lewramidazol, metotreksat, pochodne chinoliny

·         Leki III rzutu – glikokortykosteroidy, leki immunosupresyjne, leki immunomodulujące

·         Antybiotyki stosowane gdy podłożem stanu zapalnego jest zakażenie bakteryjne

Sulfasalacyna

Działanie p/zapalne zależy od 2 metabolizmów:

·         Działanie p/zapalne przez hamowanie syntezy prostaglandyn i leukotrien

·         Drugi jest stosowany w leczeniu zakażenia jelit

Glikokortykosteroidy

Działanie p/zapalne- hamowanie fosfolipazy A2 i obniżenie uwalniania z błon kwasu arachidonowego, stabilizacja błony komórkowej.

Leki stosowane w chorobach układu oddechowego

Podział leków:

·         Leki wykrztuśne i sekretolityczne

·         Leki p/kaszlowe

·         Leki p/astmatyczne

Leki wykrztuśne

Pobudzanie gruczołów oskrzelowych do wydzielania płynnej wydzieliny, którą łatwiej usunąć w odruchu kaszlowym.

Leki o drażniącym mechanizmie działania:

·         Działanie wykrztuśne działające przez drażnienie nabłonka oskrzeli (olejki eteryczne, pochodne gwajakolu)

·         Działanie wykrztuśne działające przez drażnienie błony śluzowej żołądka (korzeń wymiotnicy, saponiny)

·         Solne środki wykrztuśne (wodorowęglan sodowy)

Leki wykrztuśne o drażniącym mechanizmie działania:

Działające bezpośrednio na gruczoły oskrzelowe

·         olejki eteryczne: sosnowy, eukaliptusowy, tymiankowy, terpentynowy, miętowy

·         związki kreozotu

Działanie wykrztuśne poprzez drażnienie błony śluzowej żołądka – na drodze odruchowej

·         Korzeń wymiotnicy

·         Saponiny

·      ...