Leki te działając na włókno nerwowe w nerwach czuciowych wywołują odwracalną depresję przewodnictwa nerwowego poprzez blokowanie kanałów sodowych. Zmniejsza się więc przepuszczalność błony komórkowej dla jonów sodowych. W efekcie zmniejsza się szybkość depolaryzacji - nie zostaje osiągnięty próg potencjału czynnościowego, czego następstwem jest blokada neuronów, blokada przewodnictwa. Następuje zahamowanie odbierania podniet, co z kolei uniemożliwia odczuwanie bólu.
Blokada kanałów sodowych jest związana prawdopodobnie z łączeniem się leków miejscowo znieczulających z odpowiednim receptorem, sprzężonym z kanałem sodowym.
PODZIAŁ ZWIĄZKÓW MIEJSCOWO ZNIECZULAJĄCYCH
POD WZGLĘDEM CHEMICZNYM
1. Estry alkoholi lub aminoalkoholi pochodzenia naturalnego lub syntetycznego:
a. pochodne kwasu benzoesowego (C6H5COOH);
b. pochodne kwasu p-amino-benzoesowego;
c. pochodne kwasu 2-acetoksy-benzoesowego;
2. Amidy:
a. pochodne kwasu 4-chinolino-karboksylowego;
b. pochodne kwasu 2-tiofeno-karboksylowego;
c. pochodne 2,6-ksylidyny;
3. Inne środki miejscowo znieczulające.
Z A L E Ż N O Ś C I M I Ę D Z Y B U D O W Ą
A D Z I A Ł A N I E M L E K Ó W
P R O K A I N A
L I D O K A I N A
Zmiana w strukturze leku znieczulającego wpływa na właściwości fizyko-chemiczne, a tym samym na jego właściwości farmakologiczne. Aktywność środków miejscowo znieczulających zależy od trzech czynników:
a). od rozpuszczalności w lipidach;
b). od stopnia wiązania się z białkami;
c). od stałej dysocjacji;
Leki łatwo rozpuszczalne w lipidach wykazują silniejsze i dłuższe działanie od leków nierozpuszczalnych w tłuszczach. I tak wprowadzenie podstawnika butylowego do części amidowej lub aromatycznej zwiększa lipofilność leku, a tym samym wydłuża i wzmaga siłę jego działania. Wydłużenie łańcucha środkowego także wpływa na aktywność leku.
Stopień wiązana z białkami ma wpływ na czas działania leku. Im silniej dany lek wiąże się z białkami, tym czas działania jest dłuższy.
Wpływ stałej dysocjacji na działanie leku jest następujące: im słabiej zjonizowany jest dany lek, tym łatwiej przenika on przez błonę komórkową, a tym samym działa szybciej.
ZASTOSOWANIE LEKÓW MIEJSCOWO ZNIECZULAJĄCYCH
I ICH WŁAŚCIWOŚCI
W zabiegach chirurgicznych.
W stanach zapalnych, w niedrożnościach jelit.
Niektóre przy nadmiernych odruchach wymiotnych.
Działają p/arytmicznie.
Większość leków miejscowo znieczulających, z wyjątkiem kokainy, rozszerza naczynia krwionośne, przez co lek jest bardzo szybko usuwany z miejsca podania. Dlatego leki znieczulające podaje się wraz z lekami zwężającymi naczynia. Powoduje to wydłużenie czasu działania leku miejscowo znieczulającego.
TYPY ZNIECZULEŃ MIEJSCOWYCH
* powierzchniowe - na powierzchnię skóry lub błon śluzowych;
* nasiękowe (infiltracyjne) - do tkanek głębiej położonych;
* dordzeniowe - środek znieczulający wprowadza się do płynu mózgowo-rdzeniowego lub nadoponowo w dolnym odcinku rdzenia kręgowego, celem znieczulenia dolnej połowy ciała;
* przewodowe - polega na blokowaniu przewodnictwa włókien czuciowych, przez wstrzyknięcie bardziej stężonego roztworu środka miejscowo znieczulającego do pnia nerwu, splotu nerwowego lub w jego najbliższe sąsiedztewo;
ad. 1. Estry alkoholi lub aminoalkoholi pochodzenia naturalnego lub syntetycznego:
a. pochodne kwasu benzoesowego:
Cocaini hydrochloridum
chlorowodorek 2-metyloksykarbonylo-3-benzoiloksy-tropanu
Zwęża naczynia krwionośne. Służy do znieczuleń powierzchniowych. Stosuje się obecnie w postaci substancji do receptury, w okulistyce, laryngologii. Wykazuje działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy. Jego zażywanie prowadzi do uzależnień.
b. pochodne kwasu p-aminobenzoesowego:
Benzocainum (synonim: Benzocain, Ethoform, Anestezyna)
ester etylowy kwasu p-aminobenzoesowego
Związek trudno rozpuszczalny w wodzie. Działa miejscowo znieczulająco, słabiej od kokainy lecz dłużej. Łatwo ulega hydrolizie do PABA. Stosowany w postaci substancji do receptury w postaci maści, czopków, płynów. Podawany jest doustnie w celu znieczulenia błony śluzowej żołądka. Stosowany jest także jako środek p/wymiotny.
Procaini hydrochloridum (synonim: Geriocainum, Gerovital)
chlorowodorek estru 2-dietyloaminoetylowego kwasu p-aminobenzoesowego
Lek działa miejscowo znieczulająco 2-3 razy słabiej w porównaniu z kokainą. Jest jednak mniej toksyczny. Działa krótko (od 30 do 60 minut). Powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych. Konieczne jest skojarzenie tego leku z lekiem zwężającym naczynia krwionośne przez co nastąpi wydłużenie czasu jego działania. W skojarzeniu z noradrenaliną lek działa przez 90 min.
Leku nie stosuje się do znieczuleń miejscowych, gdy...
gabi2204