NIENARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE I PRZECIWGORĄCZKOWE.

Leki działają głównie przeciwbólowo, również przeciwgorączkowo oraz przeciwzapalnie i przeciwgośćcowo. Wyróżniamy następujące grupy chemiczne:

·        Pochodne kwasu salicynowego,

·        Pochodne pirazolonu,

·        Pochodne aniliny,

·        Pochodne chinoliny,

·        Pochodne pirymidazonu.

POCHODNE KWASU SALICYLOWEGO.

Działanie:

·        Względnie silnie przecigośćcowo,

·        Przeciwzapalnie,

·        Przeciwbólowo,

·        Przeciwgorączkowo,

·        Wzrost wydalania kwasu moczowego przez nerki,

·        Działają na agregację płytek krwi.

Działania niepożądane:

·        Podrażnienie błony śluzowej żołądka z zaostrzeniem choroby wrzodowej,

·        Działanie neurotoksyczne – zawroty i bóle głowy, szum w uszach, czasem upośledzenie słuchu,

·        Skaza krwotoczna (przy przedawkowaniu),

·        Uczulenie (np. astma aspirynozależna),

·        Zespół Reye’a (stłuczenie wątroby) – nie stosować u dzieci poniżej 3 roku życia.

Preparaty:

1.             Polipiryna (Polipiryna S, Bestpinin, Aspiryna) – tabletki 0,3, 0,325, 0,5 i 1,0g 3 – 4* dziennie,

2.             Polopiryna C (Aspiryna Plus C, Aspro C, Upsarin C) – kwas acetylosalicylowy + kwas askorbowy, tabletki musujące o przyjemnym smaku, używane do picia po rozpuszczeniu, dawkowanie jak wyżej,

3.             Colcipirina – kwas acetylosalicylowy + węglan wapnia; mniej drażni błonę śluzową żołądka, tabletki 0,65 g,

4.             Asprocol – kwas acetylosalicylowy + glikoliol, mniej drażni błonę śluzową żołądka, tabletki 0,7g.,

POCHODNE PIROZOLONU.

Leki przeciw bólowe, przeciwgorączkowe, przeciwzapalne. Są lekami toksycznymi. Działanie niepożądane: uczulenia, mielotoksyczne, wrzodotwórcze, hepatotoksyczne.

Aminofenazol:

·        Piramidonum – aminofenazol, tabletki i czopki 0,1 g (dla dzieci) oraz tabletki 0,3 g. Stosuje się doodbytniczo 1 czopek 2 – 3* dziennie lub p.o. 2 – 3* dziennie,

Metamizol:

·        Pyralginum (Pyralgin, Analgin) – tabletki 0,5 g, ampułki 1,0 g/ 2 ml, 2,5 g/ 5 ml, czopki 0,75 g, stosuje się w dawkach 0,5 – 0,75.........

Fenulbutazol:

·        Butapirazol – drażetki 0,2 g, ampułki 0,6 g/ 3 ml, czopki 0,25 g, maść 5 % (tubka 30 g)....

PARACETAMOL.

Działania niepożądane – zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, przy przedawkowaniu uszkodzenie wątroby i nerek.

Acenol –forte (Apap, Codipar, Acetaminophen, Eferalgan, Paracetamol) – tabletki 0,3 i 0,5 g, krople 0,08 g/ 0,8 ml, tabletki musujące, kapsułki i granulat 0,5 g, zawiesina i syrop 0,12 g/ 5 ml oraz czopki 0,05, 0,08, 0,1, 0,125, 0,15, 0,2, 0,25, 0,5, 0,6 g, stosowane doustnie (dorośli 0,5 – 1,0 g doraźnie ....).

TRAMADOL.

Jest agonistą i częściowym antagonistą receptorów opiaidowych.

Działanie niepożądane: zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, wymioty, hipotonia ortostatyczna, tachykardia i zaburzenia świadomości.

Tramal – p.o., s.c., i.m., p.r., i.v., kapsułki 0,05 g, czopki 0,1 g, krople 1,0 g/ 10 ml, ampułki 0,05 g/ 1 ml i 0,1 g/ 2 ml; p.o. 0,05 g jednorazowo oraz s.c., i.m.., i.v. 0,05 – 0,1 g, doodbytniczo 1 – 2 czopki dziennie.

MIESZANKI PRZECIWBÓLOWE.

Zawierające pochodne kwasu salicylowego:

1.            Anapiryna (Etopiryna) – kwas acetylosalicylowy + etoksybenzamina + kofeina, p.o.,

2.            Ascodan – kwas acetylosalicylowy + kofeina,

3.            Fenalgin (Paramalgin) – kwas acetylosalicylowy + paracetamol + kofeina,

4.            Phensic – kwas acetylosalicylowy (0,325 g) + kofeina (0,022 g), tabletki; stosuje się p.o. 1 tabletkę 2* dziennie.

Zawierające pochodne pirazdonu:

1.            Analget (Cefalgin, Coffalgan, Saridon); p.o.,

2.            Alpharm: p.o.,

3.            Fenquil P; p.o.,

4.            Gardan P; p.o.,

5.            Isalgin; p.o.; aminoferazon + fenobarbital + papaweryna,

6.            a; p.o.; aminoferazon + allobarbital,

7.            Veramid; p.o.; aminoferazon + kwas dietylobarbiturowy,

NIENARKOTYCZNE LEKI PRZECIWZAPALNE.

Najczęściej stosowane w chorobach reumatycznych. Istotą ich działania przeciwzapalnego i przeciwgośćcowego polega na inkubacji cyklooksydenazy (COX – 1 i COX – 2) przekształcający kwas arachidonowy w prostanoidy – prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany. Następstwem zahamowania wytwarzania prostaglandyn jest hamowanie procesu zapalnego. Wszystkie nienarkotyczne leki przeciwzapalne działają również z różną siłą przeciwbólową i przeciwgorączkowo. Nie działają narkotycznie na OUN, nie wywołują nałogu, nie działają hamująco na ośrodki wegetatywne.

·        Pochodne kwasu salicylowego,

·        Pochodne pirazolonu,

·        Pochodne kwasu octowego:

o       Indometacyna – Metindol (Indometacin, Metindonium); p.o, p.r.,

o       Diklofenak – Diclofenac (Majamil, -prollongatum, Voltaren, Enulgen 1 %, - SR 75, -SR, -100, Feloran),

·        Pochodne kwasu proprinowego:

o       Ibuprofen (Ibuprom) – p.o., p.r., miejscowo krem 5 %,

o       Dexprofen,

o       Naproxen – żel (Naprosyn, Anopran, Apo – Naproxen), p.o., p.r., miejscowo żel,

o       Profenid – prolongatum (Ketanal),

·        Pochodne kwasu enolowego:

o       Piroxicam – 5 % (Feldene, Apo – Piroxicam), p.o., p.r., i.m.,

·        Pochodne kwasu feiloantranilowego – odznaczają się silnym, lecz krótkim działaniem przeciwbólowym oraz słabym działaniem antyagregacyjnym; preparat: Mefacit, p.o. lub p.r.,

INHIBITORY COX – 1.

·        Meloksykam – Moralis, p.o., tabletki 7,5mg; 1 – 2 tabletki dziennie (w czasie posiłku),

·        Nabumeton – Relifex – tabletki 0,5 g; p.o. 2 tabletki dziennie,

·        Rofekoksyb i celekoksyb – nowe inhibitory COX – 2 działają przeciwzapalnie, przeciwgośćcowoi przeciwbólowo. Nie działają wrzodotwórczo i proagregacyjnie.

Vioxx, Celebrex – nowe inhibitory COX – 2 – działają przeciwzapalnie.

NARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE – OPIAIDY.

Działają silnie przeciwbólowo i ogólnie depresyjnie na OUN, między innymi wywierają działanie sedatywne, przeciwkaszlowe, depresyjne na ośrodek oddechowy. Wywołują tolerancję i lekozależność (narkomania). W zależności od powinowactwa i sposobu działania na receptory leki te możemy podzielić na:

·        Agoniści – morfina, petydyna, fentanyl, kodeina; łączą się z receptorem opiatowym hamują wrażenie bólu (jak endorfin i enkafeliny),

·        Antagoniści – hamują działanie agonistów, nalokson, naltekson i lewelllorfen,

·        Częściowi agoniści – np.: buprenorfina; jeśli częściowy agonista wyprze agonistę z połączenia z receptorem opiatowym następuje zmniejszenie działania przeciwbólowego,

·        Mieszani agoniści – antagoniści – działają równocześnie na różne grupy receptorów opiaidowych, zdolne zarówno do aktywacji jak i jednoczesnego hamowania receptora opiatowego; pentazocyna, butorfanol, meptazynol.

POCHODNE FENANTRENU.

Morfina – alkaloid znajdujący się w opium – stężonym soku mlecznym otrzymywanym z niedojrzałych makówek maku lekarskiego.

Działanie:

·        Silnie hamujące na OUN, zwłaszcza okolica czuciowa kory mózgu oraz na ośrodki autonomiczne,

·        Silnie przeciwbólowy,

·        Usuwa uczucie głodu, zmęczenia oraz pamięć i świadomość przykrych przeżyć psychicznych. Powstają w efekcie stany błogości tzw. Euforia,

·        Pobudza ośrodek wymiotny,

·        Zatrzymuje biegunki.

Przedawkowanie wywołuje głęboki sen narkotyczny. Źrenice są bardzo zwężone, skóra zimna, blada lub sina, tętno wolne, RR niskie, oddechy płytkie. Dla odtrucia podajemy nalokson.

Preparaty:

1.            Morfina, Sulfas (i.v.),

2.            MST Continus (siarczan morfiny) (tabletki),

3.            Vendal retard (tabletki) – w bardzo silnych bólach.

...