NIEKTÓRE ZAGADNIENIA ZWIĄZANE Z FARMAKOLOGIĄ

Farmakokinetyka – zajmuje się losami leku w ustroju

Farmakodynamika – zajmuje się mechanizmami działania leków

Procesy, którym podlega lek zależą od drogi wprowadzania leku do ustroju.

Po podaniu doustnym leku są to:

1. uwolnienie leku w podanej postaci - lek podany doustnie jest w tej postaci uwalniany do soku żołądkowego, ponieważ podana postać leku się rozpada. Rozpuszcza się w treści p. pok.. Jeżeli lek podajemy w postaci płynu lub r-rów nie ma etapu uwalniania leku z podanej postaci

2. wchłanianie leku do krwioobiegu - lek uwalniany z danej postaci i rozpuszczony w treści żołądkowej podlega wchłanianiu do krwi. Proces ten zachodzi w jelicie cienkim, w mniejszym stopniu w żołądku (przebywa tam ok. 1h) po wchłonięciu lek przechodzi z krwią do wątroby gdzie podlega rozkładowi enzymatycznemu. Zjawisko to nazywamy EFEKTEM I PRZEJŚCIA. Leki w różnym stopniu podlegają efektowi I przejścia, niektóre w całości podlegają enzymatycznemu rozkładowi np. nitrogliceryna. Leki z grupy benzbioazepin, enalaprin (proleki, – subst. farmakologicznie nieczynna) przyjmowane na czczo. Jeżeli lek w niewielkim stopniu poddaje się enzymatycznemu rozkładowi produkty rozpadu leku trafiają do krwioobiegu. Leki podane doustnie i głęboko doodbytniczo podlegają efektowi I przejścia. Przy podaniu drogą wziewną tylko 10% leku trafia do oskrzeli

3. rozniesienie w ustroju (tzw. dystrybucja leku) - lek który wchłonął się do krwi może pozostawać we krwi albo przenikać do tkanek. Lek występ. w postaci wolnej albo w postaci zw. z białkami osocza. Powinowactwo jest różne z białkiem. Lek związany z białkiem nie może ulegać metabolizmowi, nie może być wydalany z organizmu, nie działa. Dobrze przenikają leki drobnocząsteczkowe i rozp. w tłuszczach. Leki trudno penetrują mózg natomiast b. łatwo wnikają do płodu. Przenikanie leku z krwi do tkanek zależy od jego właściwości

4. metabolizm leku czyli jego przemiana - leki wydalają się gł. przez nerki z moczem, wątrobę z żółcią i kałem, niektóre środki do narkozy przez drogi oddechowe, przez skórę z potem i łzami. Lek podany przez wstrzyknięcia dożylne, podskórne i domięśniowe przedostaje się bezpośr. do krwioobiegu z pominięciem wątroby

Wstrzyknięcie dożylne – lek od razu jest w krążeniu, działa szybko i szybko rozmieszcza się z krwią w organizmie

Wstrzyknięcie podskórne i domięśniowe – wchłanianie zależy od stopnia ukrwienia tkanki i rozpuszczalności leku w tkance. Wchłanianie leków po wstrzyknięciu podskórnym jest wolniejsze niż po domięśniowym, ponieważ tkanka podskórna jest słabiej ukrwiona, stopień ukrwienia wpływa na wielkość dawki. W przypadku wziewnego stosowania leku efekt pojawia się szybko ponieważ szybko dociera on do miejsca działania (najczęściej oskrzela)

Działanie leku może być:

1.      ogólne – polega na tym, że lek wchłania się do krwi i wywołuje swoje działanie w wielu komórkach czy tkankach (leki p/zapalne czy p/bólowe)

Działanie ogólne może być:

-          ośrodkowe – kiedy lek działa wyłącznie lub gł. CUN np. leki klonidyna

-          obwodowe – działanie na cały organizm poza CUN np. metoprolol

2.      miejscowe – lek działa tylko w m-scu podania (np. maści)

Działanie może być:

- przyczynowe – kiedy lek usuwa przyczynę objawów chorobowych (np. antybiotyki w zakażeniu bakteryjnym)

- objawowe – działanie leku zmniejsza lub usuwa objawy choroby (np. leki p/gorączkowe)

Mechanizm działania leku:

Za efekt farmakologiczny może być odpowiedzialny:

- mechanizm fiz. np. węgiel leczniczy absorbuje toksyny

- mechanizm chem. np. środek zobojętniający (wodorowęglan sodu reaguje z kw.)

- mechanizm receptorowy – lek łączy się z określoną strukturą kom. nazywaną rec. Rec. mogą być na błonie kom. albo we wnętrzu komórki

Leki łącząc się z rec. mogą go:

- pobudzać i są to AGONISTY

- hamować i są to ANTAGONISTY

Punkt uchwytu działania leków – komórki, tkanki, narządy, enzymy na które musi działać lek aby wywołać efekt np. Furosemid ma punkt uchwytu działania w nerkach

Dostępność biol. – ilość leku, która dostaje się z miejsca podania do krążenia ogólnego i szybkość z jaką ten proces zachodzi

Czas półtrwania (T1/2) – czas, w którym stęż. leku we krwi spada o połowę

Efekt I przejścia – metabolizm leku przed osiągnięciem krążenia ogólnego (najczęściej w wątrobie)

Kumulacja leku – gromadzenie się leku w niektórych narządach lub tkankach

Działanie niepożądane – niekorzystne działanie leku, które może ale nie musi po podaniu dawek leczniczych

Działanie toksyczne – szkodliwe działanie leku, które może wystąpić po przekroczeniu dawki max.

Tolerancja – osłabienie efektu farmakologicznego po podaniu kolejnych dawek leku np. morfina

Wskaźnik terapeutyczny – mówi o bezpieczeństwie stosowania leku, może być niski lub wysoki. Niski oznacza małą różnicę między dawką leczniczą a śmiertelną. Wysoki oznacza dużą różnicę między dawką leczniczą a śmiertelną.

Interakcja leków – wzajemne oddziaływanie na siebie kilku leków podanych jednocześnie. Jeżeli lek w obecności innego leku wywołuje efekt silniejszy to takie zjawisko nosi nazwę SYNERGIZM. Jeżeli działanie jest słabsze to takie zjawisko nosi nazwę ANTAGONIZM.

Antagonizm chem. – reakcja chem. w wyniku której powstaje nieczynny produkt farmakologiczny (heparyna, siarczan protaminy)

Antagonizm konkurencyjny – antagonista i agonista konkurują w przyłączeniu się do receptora. Efekt farmakologiczny wywołuje ten, którego jest więcej.

2