Leki cucące
Leki cucące (analeptyczne) mają działanie pobudzające ośrodki pnia mózgu i rdzenia kręgowego. Posiadają też umiarkowany wpływ psychostymulujący. Stosuje się je w omdleniach i przy spadku ciśnienia tętniczego krwi. Działania niepożądane tych leków to zaburzenia rytmu serca i znaczny wzrost ciśnienia tętniczego. Po ich zastosowaniu mogą również wystąpić drgawki.
Do leków analeptycznych zalicza się obecnie dwa: niketamid i kofeinę (niegdyś było ich więcej, ale większość została wycofana z użycia).
NIKETAMID (nazwa międzynarodowa). Wyróżniamy następujące preparaty:
• Cardiamidum. Lek płynny. Dawkowanie po 20–30 kropli doraźnie lub 3–4 razy dziennie.
• Cardiamid-Coffein – zawiera dodatek kofeiny i niewielkie ilości strychniny (również posiadającej działanie analeptyczne). Lek płynny. Dawkowanie 10–20 kropli doraźnie lub 2–3 (3–4) razy dziennie.
• Glucardiamid – zawiera niketamid i glukozę. Lek w postaci tabletek do ssania. Dawkowanie 4–6 tabletek dziennie.
KOFEINA. Jako surowiec farmaceutyczny dostępna jest w dwóch postaciach. Kofeina czysta (Coffeinum purum), nierozpuszczalna w wodzie, stosowana jest do przyrządzania leków sypkich i czopków. Dawka analeptyczna wynosi 100 mg. Sól sodowa kofeiny (Coffeinum Natrium benzoicum) dodawana jest do roztworów. Dawka analeptyczna wynosi 200 mg.
Gotowe preparaty kofeiny to:
• Coffeinum Natrium benzoicum – w tabletkach 200 mg; w roztworze w ampułkach 0,2/1 ml.
• Glukoff – kofeina w połączeniu z glukozą w postaci pastylek do ssania.
• Cardiamid-Coffein (p. wyżej).
Leki miejscowo znieczulające
Odmiany znieczulenia:
ü Powierzchniowe – przez podanie środka znieczulającego na powierzchnię skóry lub błony śluzowej, skąd może on przenikać do tkanek położonych głębiej. Znieczulenie powierzchniowe stosowane jest rutynowo w okulistyce, laryngologii, urologii. Środki znieczulające mogą mieć postać roztworu, maści, żelu, aerozolu itp.
ü Nasiękowe (infiltracyjne) – przez wstrzyknięcie środka znieczulającego podskórnie lub pod powierzchnię błony śluzowej.
ü Przewodowe – przez wprowadzenie środka miejscowo znieczulającego w okolice lub bezpośrednio do wnętrza pnia (splotu) nerwowego. W ten sposób blokowane jest przewodzenie impulsów bólowych we włóknach czuciowych.
ü Rdzeniowe – przez podanie środka znieczulającego w okolice rdzenia kręgowego. W zależności od okolicy wkłucia wyróżnia się znieczulenie lędźwiowe (wkłuwamy się między wyrostkami kolczystymi 3 i 4 kręgu lędźwiowego) i krzyżowe (do kanału kręgowego dostajemy się przez otwór dolny kości krzyżowej). Inny podział obejmuje znieczulenie nadoponowe (środek znieczulający podawany jest między ścianę kanału kręgowego a oponę twardą) i podoponowe (środek podawany jest do przestrzeni podpajęczynówkowej). Znieczulenie rdzeniowe stosuje się głównie podczas zabiegów operacyjnych, gdy istnieje potrzeba zachowania świadomości pacjenta, a także u kobiet w czasie porodu.
Główny podział leków miejscowo znieczulających. Podział ten uwzględnia ich budowę chemiczną.
1) Pochodne kwasu benzoesowego:
KOKAINA. Jako chlorowodorek stosowana przede wszystkim do znieczuleń powierzchniowych, głównie w okulistyce i laryngologii.
Przy działaniu ogólnoustrojowym kokaina pobudza układ współczulny ośrodkowy i obwodowy. Podnosi ciśnienie tętnicze krwi, obkurczając naczynia krwionośne. Powoduje rozszerzenie źrenicy. Jej stosowanie jest przyczyną uzależnienia, głównie psychicznego. Przedawkowanie powoduje wzmożoną agresję i napady szału. Po długotrwałym stosowaniu i nagłym odstawieniu pojawiają się omamy wzrokowe i słuchowe oraz urojenia prześladowcze.
Jako narkotyk kokaina stosowana jest głównie w postaci tabaki (wziewów donosowych). Może w ten sposób powodować martwicę błony śluzowej nosa, gdyż długotrwale obkurcza jej naczynia krwionośne i obniża ilość wydzieliny. (Podobne, aczkolwiek mniej nasilone działanie, wykazują leki na katar).
2) Pochodne kwasu p-aminobenzoesowego (PABA):
ANESTEZYNA (Anaesthesinum), benzokaina, Etoform. Stosowana głównie do znieczuleń powierzchniowych, np. do pędzlowania jamy ustnej w przypadku pleśniawek. Jest substancją trudno rozpuszczalną w wodzie. W stężeniu 5–10% wchodzi w skład maści, przysypek, zasypek, zawiesin do użytku zewnętrznego. Dodawana jest również do czopków przeciw hemoroidom w dawce 200 mg na czopek.
TETRAKAINA, pantokaina. Stosowana głównie w okulistyce, w stężeniu 0,5%, zwykle powierzchniowo.
PROKAINA (Procainum hydrochloricum), polokaina. Dostępna w ampułkach, w postaci roztworów 1,2 i 4%. Stosowana do znieczuleń nasiękowych, przewodowych i rdzeniowych. Po podaniu powierzchniowym nie działa (nie wchłania się w głąb tkanek).
3) Pochodne amidowe:
LIGNOKAINA (Lignocainum hydrochloricum), lidokaina (Lidocainum hydrochloricum). Stosowana do wszystkich rodzajów znieczuleń. Dostępna w wielu postaciach:
• roztwór 1 i 2% w ampułkach 2 i 10 ml;
• aerozol 10%;
• 2% żel Lignocainum hydrochloricum do stosowania zewnętrznego: typ A (na skórę) i typ U (stosowany w urologii);
• czopki doodbytnicze, np. przeciw hemoroidom (ProctoGlyvenol, NeoAesculan);
• maści (np. Emka, z lignokainą i prilokainą, stosowana miejscowo u dzieci na pół godziny przed planowanym zastrzykiem lub szczepieniem);
• żele dla niemowląt na bolesne ząbkowanie (np. Calgel, Dentinox);
• żel Mucosit na stany zapalne dziąseł u dorosłych;
• preparaty odstraszające komary lub łagodzące dolegliwości po ukąszeniu.
Lignokaina jest również lekiem przeciwarytmicznym, stosowanym w zaburzeniach rytmu pochodzenia komorowego.
BUPIWAKAINA.
MEPIWAKAINA.
KARTYKAINA. Stosowana najczęściej w znieczuleniach przewodowych i rdzeniowych.
Mechanizm działania. Działanie leków miejscowo znieczulających polega głównie na blokowaniu kanałów sodowych. Poza kokainą wszystkie hamują układ współczulny, rozszerzając naczynia krwionośne, obniżając ciśnienie tętnicze krwi i zwalniając akcję serca. Mogą zmniejszać przewodnictwo w mięśniu sercowym (lignokaina).
Działania niepożądane.
1. Ze strony układu krążenia: spadek ciśnienia krwi, zwolnienie akcji serca, spadek przewodnictwa.
2. Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: w mniejszych dawkach niepokój i pobudzenie, w większych: ospałość, senność, drgawki, porażenie ośrodka oddechowego.
3. Możliwość wystąpienia alergii i uczuleń, w najgorszym wypadku – wstrząsu anafilaktycznego (najczęściej po polokainie). Znajomość tego rodzaju powikłań jest najbardziej istotna dla stomatologów (każdy gabinet powinien być wyposażony w zestaw przeciwwstrząsowy).
4. Nadmierne obciążenie wątroby, która metabolizuje większość leków miejscowo znieczulających, zwłaszcza pochodne amidowe. Wyjątkiem jest polokaina, rozkładana przez esterazy osoczowe.
Leki miejscowo znieczulające często występują w preparatach z dodatkiem adrenaliny lub noradrenaliny, powodujących obkurczenie naczyń. Dzięki niemu znacznie wolniej dostają się do krążenia i czas ich miejscowego działania wydłuża się. Dodatek amin katecholowych powoduje jednak znaczne podwyższenie ciśnienia krwi, dlatego preparaty te są niedozwolone u osób z miażdżycą, nadciśnieniem i nadczynnością tarczycy. Nie wolno ich również stosować np. na końcach palców (skurcz naczyń i długotrwałe niedokrwienie zagrażałoby martwicą).
Leki znieczulające ogólnie
Leki znieczulające ogólnie wprowadzono do użytku na początku XIX w.
Mechanizm działania. Na temat działania leków ogólnie znieczulających istnieją dwie teorie:
· Teoria lipidowa – leki wchodzą w interakcje z fazą lipidową błony komórkowej.
· Teoria białkowa – leki wiążą się z hydrofobowymi fragmentami białek budujących kanały jonowe.
Podział leków znieczulających ogólnie obejmuje leki wziewne i podawane dożylnie.
1) Leki wziewne:
ETER. Był pierwszym lekiem ogólnie znieczulającym wprowadzonym do użytku.
Działanie eteru obejmuje cztery fazy:
1. faza analgezji (stłumienie reakcji na ból);
2. faza pobudzenia (pacjent jest uśpiony, ale jeszcze odczuwa ból);
3. faza chirurgicznego znieczulenia (w większych dawkach – zwiotczenie mięśni);
4. faza porażenia ośrodków oddechowego i krążenia.
W nowoczesnej chirurgii eter stosowany jest rzadziej. Jest gazem łatwopalnym, co sprawia, że jego stosowanie jest bardziej ryzykowne. Ponadto powoduje szereg objawów niepożądanych – w trakcie wybudzania pacjenci skarżą się na długo trwające nudności i wymioty.
CHLOROFORM. Był drugim po eterze lekiem stosowanym do ogólnego znieczulenia, m.in. u kobiet w trakcie porodu. Obecnie nie jest już stosowany. Zarówno chloroform, jak i eter zastąpione zostały lekami z grupy chlorowcopochodnych.
PODTLENEK AZOTU, gaz rozweselający. Nie powoduje zwiotczenia mięśni i nie znosi całkowicie czucia bólu, a co za tym idzie – musi być podawany w połączeniu z innym środkiem. Stosowanie podtlenku azotu jest miarę bezpieczne, niemniej istnieją pewne skutki niepożądane. Przy zabiegach trwających powyżej 6 godzin może dojść do depresji szpiku kostnego i anemii z leukopenią. Lek hamuje syntazę metioninową (jeden z enzymów szlaku syntezy DNA). U ciężarnych kobiet może spowodować poronienie lub wykształcenie się wad wrodzonych u płodu.
Leki z grupy chlorowcopochodnych:
HALOTAN. Wykazuje dwa podstawowe działania niepożądane:
1. Działanie hepatotoksyczne – halotan w 30% metabolizowany jest przez wątrobę, w przeciwieństwie do większości leków wziewnych, wydalanych głównie przez płuca. Jego zastosowanie może powodować martwicę centralnych części zrazików. Zjawisko to jest szczególnie niebezpieczne dla kobiet, osób otyłych, osób przechodzących kilka zabiegów z rzędu. Może zakończyć się nawet zejściem śmiertelnym.
2. Zespół hipertermii złośliwej – uwarunkowany genetycznie. Spowodowany jest uwalnianiem dużej ilości jonów Ca2+ z siateczki sarkoplazmatycznej mięśni szkieletowych i następowym skurczem mięśni i wzrostem temperatury ciała. Proces powyższy związany jest prawdopodobnie z pobudzeniem receptorów rianodynowych, powodującym wypływ Ca2+ do cytoplazmy. Działanie przeciwne – hamujące uwalnianie wapnia ze zbiorników wewnątrzkomórkowych – posiada zwiotczający mięśnie preparat Dantrolen, a także suksametonium.
IZOFLURAN.
SEWOFLURAN. Stosowany w „chirurgii jednego dnia”.
DESFLURAN. Podobnie jak sewofluran, słabo rozpuszcza się w tłuszczach. Dzięki temu obydwa leki są szybko wydalane z organizmu i nie akumulują się w nim. Środki rozpuszczalne w tłuszczach z łatwością przenikają przez barierę krew-mózg, lecz jednocześnie są magazynowane w tkance tłuszczowej, dając objawy niepożądane takie jak uczucie senności, nudności i wymioty.
2) Dożylne leki znieczulające:
Pochodne kwasu barbiturowego:
TIOPENTAL.
METOHEKSYTAL.
Pochodne barbituranów wpływają na receptory układu GABA-ergicznego, wzmagając hamujące działanie tego układu. Bardzo dobrze rozpuszczają się w tłuszczach, działają więc szybko i krótko, ale ulegają akumulacji w tkance tłuszczowej.
PROPOFOL. Silny, nierozpuszczalny w wodzie anestetyk. Dobra rozpuszczalność w tłuszczach powoduje, że uśpienie następuje bardzo szybko (25–40 s po podaniu).
ETOMIDAT. Środek o do...
Zaaczku