Leki wpływające na obwodowy uklad nerwowy.pdf

(5569 KB) Pobierz
Microsoft PowerPoint - Lekiobwodowegoukładunerwowego.ppt
Leki wpływające na obwodowy
układ nerwowy
Prof. dr hab. Barbara Filipek
Katedra Farmakodynamiki CM UJ
Obwodowy
układ nerwowy
Schemat przenoszenia pobudzenia w układzie
współczulnym
Obwodowy układ nerwowy
Układ współczulny – sympatyczny
– Odgrywa pierwszoplanową rolę w sytuacjach stresowych,
– W okolicznościach wywołujących napięcie emocjonalne
– Wymagających pełnej mobilizacji ustroju
Impulsy docierające do narządów z układu współczulnego
zazwyczaj wywierają efekt pobudzający, np.
– Przyspieszają czynność serca i ruchy oddechowe
– Zwężają naczynia krwionośne, podwyższając ciśnienie krwi
– Obniżają aktywność przewodu pokarmowego i jego gruczołów
– Rozszerzają źrenicę oka
Zakończenia synaptyczne (synapsa) neuronów układu
współczulnego uwalniają adrenalinę i noradrenalinę.
1
211131004.045.png 211131004.046.png 211131004.047.png 211131004.048.png
Schemat synapsy adrenergicznej
Biosynteza dopaminy, noradrenaliny
i adrenaliny
Rozkład noradrenaliny
2
211131004.001.png 211131004.002.png 211131004.003.png 211131004.004.png 211131004.005.png
Receptory adrenergiczne
Aktywacja białka G
Budowa molekularna receptorów związanych
z białkiem G
z białkiem G
Aktywacja lub hamowanie
enzymów
enzymów
Otwieranie lub
blokowanie kanałów jonowych
Otwieranie lub
blokowanie kanałów jonowych
Nasilanie lub osłabianie
Nasilanie lub osłabianie
blokowanie tworzenia
blokowanie tworzenia
przekaźnika II rzędu
przekaźnika II rzędu
Pierwszy w pełni
scharakteryzowany
błonowy receptor ;
sklonowany w 1986 r.
Reakcje następcze
3
Budowa molekularna receptorów związanych
Aktywacja lub hamowanie
211131004.006.png 211131004.007.png 211131004.008.png 211131004.009.png 211131004.010.png 211131004.011.png 211131004.012.png 211131004.013.png 211131004.014.png 211131004.015.png 211131004.016.png 211131004.017.png 211131004.018.png 211131004.019.png 211131004.020.png 211131004.021.png 211131004.022.png 211131004.023.png 211131004.024.png 211131004.025.png 211131004.026.png 211131004.027.png 211131004.028.png 211131004.029.png 211131004.030.png 211131004.031.png 211131004.032.png 211131004.033.png 211131004.034.png 211131004.035.png 211131004.036.png 211131004.037.png
Schemat receptora metabotropowego
metabotropowego
Receptory związane z białkami G posiadają siedem helikalnych
domen przechodzących przez błonę komórkową (I-VII) oraz
trzy zewnątrzkomórkowe i wewnątrzkomórkowe pętle.
Transdukcja sygnału
sygnału
W stanie nieaktywowanym GDP jest
związany z podjednostką a cały kompleks
nie jest połączony z receptorami błonowymi.
W wyniku stymulacji początkowo białko G
łączy się z tym receptorem i GDP zostaje
zastąpiony GTP.
Następnie oddzielają się od siebie podjednostki
i , , a podjednostka zawierająca GTP
aktywuje (w przypadku białka G S ) lub blokuje
(w przypadku białka G i ) białko docelowe.
Reakcja zostaje przerwana w momencie
hydrolizy GTP do GDP przy udziale GTP-azy
podjednostki .
Po rozszczepieniu GTP cały system wraca do
początkowego stanu spoczynkowego.
4
Schemat receptora
Transdukcja
211131004.038.png 211131004.039.png 211131004.040.png 211131004.041.png 211131004.042.png 211131004.043.png
Względna selektywność agonistów
i antagonistów receptorów
adrenergicznych
Wpływ adrenaliny na przemianę
materii węglowodanów
Klasyfikacja leków wpływających na układ
współczulny
Agoniści receptorów adrenergicznych
Leki adrenomimetyczne (Agoniści receptorów
adrenergicznych)
– Leki -adrenomimetyczne
– Leki -adrenomimetyczne
– Leki - i - adrenomimetyczne
– Pośrednio działające leki adrenomimetyczne
Leki adrenolityczne (Antagoniści receptorów
adrenergicznych)
– Leki -adrenolityczne
– Leki -adrenolityczne
– Leki - i  - adrenolityczne
Leki -adrenomimetyczne
Endogenne aminy katecholowe
– norepinefryna, epinefryna (noradrenalina, adrenalina), dopamina
Selektywni agoniści receptora  1
Leki  - adrenomimetyczne do stosowania ogólnego
» norfenefryna, metoksamina, midodryna
Leki  - adrenomimetyczne do stosowania miejscowego
» fenylefryna, nafazolina, tramazolina, tetryzolina,
ksylometazolina, oksymetazolina
Selektywni agoniści receptora  2
» klonidyna, guanfacyna, guanabenz
5
211131004.044.png
Zgłoś jeśli naruszono regulamin